[发明专利]用于治疗癌症的联合脂质体组合物

权利要求书

1.第一脂质体和脂质纳米颗粒在制备用于递送治疗剂至有需要的受试者的药物中的用途，其中

a)所述第一脂质体包含治疗剂；和

b)所述脂质纳米颗粒含有非离子型触发剂；

其中所述非离子型触发剂选自乙氧基化的烷基酚、乙氧基化脂肪酯、山梨聚糖衍生物和生育酚衍生物；

从而相对于不给予脂质纳米颗粒时所述治疗剂从第一脂质体中的释放，在脂质纳米颗粒给予后所述治疗剂从第一脂质体中的释放增加。

2.如权利要求1所述的用途，其中所述脂质体包含选自磷脂、类固醇和阳离子脂质的一种或多种脂质。

3.如权利要求2所述的用途，其中所述磷脂选自磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇和磷脂酸。

4.如权利要求3所述的用途，其中所述磷脂酰胆碱是DSPC。

5.如权利要求3所述的用途，其中所述磷脂酰甘油是DSPG。

6.如权利要求3所述的用途，其中所述磷脂酰乙醇胺是DSPE-PEG(2000)。

7.如权利要求2所述的用途，其中所述类固醇为胆固醇。

8.如权利要求1所述的用途，其中所述脂质纳米颗粒选自第二脂质体、胶束以及它们的混合物。

9.如权利要求8所述的用途，其中所述脂质纳米颗粒是第二脂质体。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述第二脂质体包含选自磷脂、类固醇和阳离子脂质的一种或多种脂质。

11.如权利要求10所述的用途，其中所述磷脂选自磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇和磷脂酸。

12.如权利要求11所述的用途，其中所述磷脂酰胆碱是DPPC。

13.如权利要求10所述的用途，其中所述类固醇为胆固醇。

14.如权利要求10所述的用途，其中所述阳离子脂质是DOTAP。

15.如权利要求1所述的用途，其中所述非离子型触发剂是TPGS。

16.如权利要求1所述的用途，其中所述脂质体包含40-80摩尔％的DSPC、5-50摩尔％的胆固醇、0-30摩尔％的DSPG和0-10摩尔％的DSPE-PEG(2000)。

17.如权利要求1所述的用途，其中所述脂质纳米颗粒是包含40-70摩尔％的DPPC、5-20摩尔％的胆固醇、0-20摩尔％的DOTAP和20-40摩尔％的TPGS的第二脂质体。

18.如权利要求1所述的用途，其中所述治疗剂选自顺铂、奥沙利铂、卡铂、吉西他滨、5-氟尿嘧啶、多柔比星和紫杉烷。

19.如权利要求18所述的用途，其中所述治疗剂选自顺铂和奥沙利铂。

20.如权利要求1所述的用途，其中所述第一脂质体和脂质纳米颗粒通过腹膜内注射递送。

21.如权利要求1所述的用途，其中所述受试者是人。

22.如权利要求1所述的用途，其中在给予所述脂质体之后向所述受试者给予所述脂质纳米颗粒。

23.如权利要求22所述的用途，其中在所述脂质体已经在受试者体内的靶点部位累积后，向所述受试者给予所述脂质纳米颗粒。

24.用于递送治疗剂至受试者的试剂盒，所述试剂盒包括：

a)第一组合物，包含含有治疗剂的脂质体；和

b)第二组合物，包含含有非离子型触发剂的脂质纳米颗粒；

其中所述非离子型触发剂选自乙氧基化的烷基酚、乙氧基化脂肪酯、山梨聚糖衍生物和生育酚衍生物；

其中，在向受试者给予前，所述第一和第二组合物分开存储。

25.权利要求1的用途，其中相对于不给予脂质纳米颗粒时所述治疗剂从脂质体中的释放，在给予脂质纳米颗粒后所述治疗剂从脂质体中的释放增加至少3倍、至少10倍或至少25倍。