[发明专利]放射性标记的化合物和它们在哺乳动物中作为磷酸二酯酶(PDE10A)的定量成像的放射示踪剂的用途

权利要求书

1.式(I)代表的化合物或其盐：

其中：

环A选自

(1)苯，

(2)吡唑，

(3)噻唑，

(4)哌啶，和

(5)四氢吡啶，

其中所述环A可任选被1至4个选自下列的取代基取代：卤素、任选被取代的C_1-4烷基、任选被取代的C_1-4烷氧基、任选被取代的C_7-14芳烷基、任选被取代的C_2-4烯基、任选被取代的C_2-4炔基、任选被取代的C_1-4烷基磺酰基氧基和可任选被取代的环状基团(条件是：可任选被取代的式所代表的环状基团(其中p是1至4)除外)，

R¹是任选被取代的C_1-4烷氧基，其中所述任选被取代的C_1-4烷氧基是被放射性标记的，

R²和R³各自是取代基，

m是0至2，

n是0至5；

条件是下列化合物除外：

1-(2-氟苯基)-5-[¹¹C]甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)哒嗪-4(1H)-酮，

1-[4-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-2-氟苯基]-5-¹¹C-甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)哒嗪-4(1H)-酮，和

1-(2-氟-4-吗啉-4-基苯基)-5-¹¹C-甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)-哒嗪-4(1H)-酮。

2.权利要求1的化合物或其盐，其中式(I)所代表的化合物是式(I')所代表的化合物：

其中：

环A'选自

(1)苯，

(2)哌啶，和

(3)四氢吡啶，

其中所述环A'可任选被1至4个选自下列的取代基取代：卤素、C_1-4烷基和C_1-4烷氧基，

B是任选被取代的环状基团(条件是，可任选被取代的式所代表的基团(其中p是1至4)除外)。

3.权利要求2的化合物或其盐，其中环B选自

(1)任选被取代的C_3-12环烷基，

(2)任选被取代的二氢吡喃基，

(3)任选被取代的四氢吡喃基，

(4)任选被取代的氮杂环丁烷基，

(5)任选被取代的吡咯烷基，

(6)任选被取代的哌啶基，

(7)任选被取代的咪唑基，

(8)任选被取代的异噁唑基，

(9)任选被取代的吡唑基，

(10)任选被取代的二氢吡唑基，

(11)任选被取代的吡啶基，

(12)任选被取代的吡咯基，

(13)任选被取代的二氢吡咯基，

(14)任选被取代的苯基，

(15)任选被取代的吗啉基，

(16)任选被取代的噻唑基，

(17)任选被取代的噁唑烷基，

(18)任选被取代的咪唑烷基，

(19)任选被取代的氧杂氮杂双环辛基，和

(20)任选被取代的氧杂氮杂环庚烷基。

4.权利要求1的化合物或其盐，其中R¹是用¹¹C或¹⁸F放射性标记的任选被取代的C_1-4烷氧基。

5.权利要求1的化合物或其盐，其中R¹是任选被取代的¹¹CH₃O-，任选被取代的¹⁸FCH₂O-，任选被取代的¹⁸FCD₂O-，任选被取代的¹⁸FCH₂CH₂O-或任选被取代的¹⁸FCD₂CD₂O-。