[发明专利]四环杂环化合物和其治疗病毒疾病的使用方法无效

专利信息
申请号: 201280050985.8 申请日: 2012-08-20
公开(公告)号: CN103906512A 公开(公告)日: 2014-07-02
发明(设计)人: C.C.麦科马斯;N.J.利弗顿;J.哈伯曼;U.科赫;F.纳耶斯;P.李;X.彭;R.索尔;H.吴;A.帕拉尼;S.何;X.戴;H.刘;Z.赖;C.伦顿;D.肖;N.佐尔恩;R.纳贡 申请(专利权)人: 默沙东公司;MSD意大利有限公司
主分类号: A61K31/343 分类号: A61K31/343;C07D307/82;C07D405/10;A61P31/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 治疗 病毒 疾病 使用方法
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

或其可药用盐,

其中:

Q是:

 或 ;

A是苯基、5或6元杂芳基、5至7元单环环烷基或5至7元杂环烷基,每个基团可以任选被至多四个R5基团取代;

V是N或-C(R4)-;

W是N或-CH-;

X是-(CHR8)n-O-、-C(O)-O-;

Y1是N或-C(R5)-;

Y2是N或-C(R5)-;

Z是N、-C(R5)-或-C(O)-,于是当Z是-C(O)-时,则应该将式(Q2)描述的Z和Y1之间的内环双键理解为单键;

R1代表至多4个任选的环取代基,取代基可以相同或不同,并且独立地选自:卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、3至7元单环环烷基、-O-(C1-C6烷基)、-O-(C1-C6卤代烷基)和-CN;

R2是-C(O)N(R6)(R7)或-C(O)O-(C1-C6烷基);

R3是H、4至6元杂环烷基、5或6元杂芳基、-N(R11)2、卤素、-CN、-N(R11)2、-C(O)O-(C1-C6烷基)或-N(R9)-S(O)N-R10,其中所述5或6元杂环烷基可以任选其环碳原子中有一个被羰基替换;

R4选自H、卤素、C1-C6烷基、3至7元单环环烷基、C1-C6卤代烷基、-O-(C1-C6烷基)、-C(OH)-C(O)OR11和-O-(C1-C6卤代烷基);

R5每次出现独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-O-(C1-C6烷基)、-O-(C1-C6卤代烷基)和-CN,其中所述C1-C6烷基可以任选被-OH或-N(R11)2取代;

R6和R7各自独立地选自氢、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)C(O)OR11、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、苯基、3至7元单环环烷基、3至7元单环杂环烷基和5或6元单环杂芳基;

R8每次出现独立地选自H、卤素、-OH、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、苯基、5或6元单环杂芳基、-N(R11)2、C1-C6卤代烷基、-(C1-C3亚烷基)p-(3至7元单环环烷基)、-(C1-C3亚烷基)p-O-(C1-C6烷基)、-(C1-C3亚烷基)p-N(R11)2、-(C1-C3亚烷基)-NHC(O)-(C1-C6烷基)、-(C1-C3亚烷基)-OC(O)(C1-C6烷基)NHC(O)O-(C1-C6烷基)、-(C1-C3亚烷基)-OC(O)-(3至7元单环杂环烷基)、-(C1-C3亚烷基)-NHC(O)(3至7元单环杂环烷基)、-CH(O-(C1-C6烷基))2、-O-(C1-C6卤代烷基)、-C(O)OR11、-C(O)N(R11)2、-CH2OC(O)CH(NH2)-(C1-C6烷基)、-NHS(O)2-(C1-C6烷基)、-CH2NHCH(R11)C(O)OR11、-NR11-(C1-C3亚烷基)-N(R11)2、-NR11-(C1-C3亚烷基)-(3至7元单环杂环烷基)、-NR11-(C1-C6羟烷基)和-CN,或两个R8基团和它们相连接的共用碳原子可以连接形成螺环,该螺环选自3至7元单环环烷基和3至7元单环杂环烷基;

R9选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、苄基、-(C1-C3亚烷基)-(3至7元单环环烷基)和3至7元单环环烷基,其中所述C1-C6烷基可以任选被选自下列的基团取代:-N(R11)2、-OR11、-COOH、-C(O)N(R11)2、-S(O)2N(R11)2和3至7元单环杂环烷基,其中所述苄基的苯基部分可以任选被硼酸基团取代;

R10选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、3至7元单环环烷基、3至7元单环杂环烷基和5或6元单环杂芳基,其中所述C1-C6烷基可以任选被选自下列的基团取代:-N(R11)2、-OR11、-COOH、-C(O)N(R11)2和-S(O)2N(R11)2

R11每次出现独立地选自H、C1-C6烷基和3至7元单环环烷基;

n每次出现是1、2或3;和

p每次出现是0或1。

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