[发明专利]作为V1a拮抗剂的氧基-环己基-4H,6H-5-氧杂-2,3,10b-三氮杂-苯并[e]薁有效
| 申请号： | 201280046689.0 | 申请日： | 2012-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN103827121A | 公开（公告）日： | 2014-05-28 |
| 发明（设计）人： | 科西莫·多伦特;帕特里克·施耐德 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61K31/553;A61P9/12 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 v1a 拮抗剂 环己基 氧杂 10 三氮杂 | ||
1.式I化合物，
其中
R1是卤素，并且
R2选自由以下各项组成的组：
i)未取代的或被单独地选自由以下各项组成的组的1至3个取代基取代的杂芳基：OH，卤素，氰基，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，卤素-C1-6-烷基，卤素-C1-6-烷氧基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基和羟基-CM-烷基；
ii)未取代的或被单独地选自由以下各项组成的组的1至3个取代基取代的芳基：OH，卤素，氰基，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，卤素-C1-6-烷基，卤素-C1-6-烷氧基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基和羟基-C1-6-烷基；
iii)未取代的或被单独地选自由以下各项组成的组的1至3个取代基取代的C3-7-环烷基：OH，卤素，氰基，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，卤素-C1-6-烷基，卤素-C1-6-烷氧基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基和羟基-C1-6-烷基；和
iv)未取代的或被单独地选自由以下各项组成的组的1至3个取代基取代的C1-6-烷基：OH，卤素，氰基，C1-6-烷氧基和卤素-C1-6-烷氧基；
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是氯。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，其中R2选自由以下各项组成的组：未取代的杂芳基，未取代的芳基，未取代的C3-7-环烷基和未取代的C1-6-烷基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R2选自吡啶基，吡嗪基，苯基，环戊基，异丙基和仲丁基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其选自由以下各项组成的组：
8-氯-1-(4-异丙氧基-环己基)-4H，6H-5-氧杂-2，3，10b-三氮杂-苯并[e]莫，
1-(4-仲丁氧基-环己基)-8-氯-4H，6H-5-氧杂-2，3，10b-三氮杂-苯并[e]莫，
8-氯-1-(4-环戊氧基-环己基)-4H，6H-5-氧杂-2，3，10b-三氮杂-苯并[e]莫，
8-氯-1-(4-苯氧基-环己基)-4H，6H-5-氧杂-2，3，10b-三氮杂-苯并[e]莫，
8-氯-1-[4-(吡啶-2-基氧基)-环己基]-4H，6H-5-氧杂-2，3，10b-三氮杂-苯并[e]莫，和
8-氯-1-[4-(吡嗪-2-基氧基)-环己基]-4H，6H-5-氧杂-2，3，10b-三氮杂-苯并[e]莫，
或其药用盐。
6.一种用于制备如权利要求1至5中任一项定义的式I化合物的方法，所述方法包括使式II化合物与式III化合物反应形成式I化合物
其中R1和R2如权利要求1至4中任一项所定义。
7.通过如权利要求6定义的方法制备的根据权利要求1至5中任一项所述的式I化合物。
8.根据权利要求1至5中任一项的式I化合物，其用作治疗活性物质。
9.根据权利要求1至5的式I化合物，其用作用于与Vla受体拮抗相关的疾病和病症的治疗性和/或预防性治疗的治疗活性物质。
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