[发明专利]6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的结晶性溶剂化物

权利要求书

1.6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的结晶性水合物，所述6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐具有下式：

2.权利要求1的水合物，其中所述水合物每分子(I)含有1.85-2.2分子水。

3.权利要求2的水合物，其中所述水合物每分子(I)含有2.0分子水。

4.权利要求1的水合物，其中所述水合物含有10.5-12.5%(w/w)水。

5.6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的结晶性水合物，所述6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐具有下式：

其在使用CuKα₁辐射的X-射线粉末衍射图中具有在7.7±0.2°2θ的衍射峰。

6.权利要求5的水合物，其在使用CuKα₁辐射的X-射线粉末衍射图中具有在7.7、15.2和16.8°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

7.权利要求5的水合物，其在使用CuKα₁辐射的X-射线粉末衍射图中具有在7.7、15.2、16.8、22.4、25.0和26.6°2θ±0.2°2θ的衍射峰。

8.权利要求1-7任一项的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的水合物，其用作药物。

9.权利要求1-7任一项的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的水合物，其用作治疗和/或预防如下疾病的药物：高血压、肺动脉高血压、眼高压、视网膜病变、青光眼、周围循环障碍、周围动脉闭塞性疾病(PAOD)、冠心病、心绞痛、心脏肥大、心力衰竭、缺血性疾病、终末器官损伤、纤维化肺、纤维化肝、肝衰竭、肾病、肾衰竭、纤维化肾、肾小球硬化症、器官肥大、哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、成人呼吸窘迫综合征、血栓性障碍、中风、脑血管痉挛、脑缺血症、疼痛、神经元变性、脊髓损伤、阿尔茨海默病、早产、勃起功能障碍、内分泌功能障碍、动脉硬化、前列腺肥大、糖尿病和糖尿病的并发症、代谢综合征、血管再狭窄、动脉粥样硬化、炎症、自身免疫性病症、骨病、消化道细菌感染、败血病或癌症发生和进展。

10.权利要求8或9的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的水合物，其用作治疗和/或预防肾病的药物。

11.权利要求10的用途，其中所述肾病为糖尿病性肾病。

12.固体药物组合物，其包含权利要求1-7任一项的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐水合物和一种或多种药用赋形剂。

13.权利要求12的组合物，其用于治疗和/或预防如下疾病：高血压、肺动脉高血压、眼高压、视网膜病变、青光眼、周围循环障碍、周围动脉闭塞性疾病(PAOD)、冠心病、心绞痛、心脏肥大、心力衰竭、缺血性疾病、终末器官损伤、纤维化肺、纤维化肝、肝衰竭、肾病、肾衰竭、纤维化肾、肾小球硬化症、器官肥大、哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、成人呼吸窘迫综合征、血栓性障碍、中风、脑血管痉挛、脑缺血症、疼痛、神经元变性、脊髓损伤、阿尔茨海默病、早产、勃起功能障碍、内分泌功能障碍、动脉硬化、前列腺肥大、糖尿病和糖尿病的并发症、代谢综合征、血管再狭窄、动脉粥样硬化、炎症、自身免疫性病症、骨病、消化道细菌感染、败血病或癌症发生和进展。

14.权利要求12或13的组合物，其用于制备用于治疗和/或预防肾病的药物。

15.权利要求14的组合物，其中所述肾病为糖尿病性肾病。

16.药物，其包含权利要求1-7的一项或多项中的一种或多种化合物和至少一种另外的活性成分。

17.权利要求16的药物，其包含作为另外的活性成分的一种或多种抗糖尿病药、活性降血糖成分或抗高血压药。

18.权利要求16的药物，其包含作为另外的活性成分的一种或多种β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂或肾素-血管紧张素抑制剂。