[发明专利]作为α2肾上腺素能受体的调节剂的N-(咪唑烷-2-亚基)-杂环戊并[b]吡啶衍生物无效
| 申请号： | 201280043028.2 | 申请日： | 2012-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN103781785A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | S·C·辛哈;王黎明;周健雄;M·I·蒂巴斯;M·E·贾斯特 | 申请（专利权）人： | 阿勒根公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D491/04;C07D498/04;A61K31/4355;A61K31/4365;A61K31/437;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 肾上腺素 受体 调节剂 咪唑 杂环戊 吡啶 衍生物 | ||
1.一种具有式I的化合物，其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、晶型及单独的同分异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，
其中：
R1是氢、C1-8烷基或卤素；
Y是CH或N；
X是O、S、NR；并且
R是H或C1-3烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1是氢、甲基、溴或氯；
Y是CH或N；
X是O、S、NR；并且
R是氢或甲基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1是氢；
Y是CH；
X是O、NR；并且
R是氢或甲基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1是甲基；
Y是CH；
X是NR；并且
R是甲基。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1是溴或氯；
Y是CH；
X是NR；并且
R是氢。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1是氢；
Y是N；
X是O、S、NR；并且
R是氢或甲基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中：
R1是氢；
Y是N；
X是S、NR；并且
R是氢或甲基。
8.根据权利要求1所述的化合物，其选自：
N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)-4-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
4-氯-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)-1-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)呋喃并[2，3-b]吡啶-5-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)噻唑并[5，4-b]吡啶-6-胺。
9.一种药物组合物，其包含作为活性成分的治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物和药学上可接受的佐剂、稀释剂或载体。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述化合物选自：
N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)-4-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
4-氯-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
4-溴-N-(咪唑烷-2-亚基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)-1-甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)呋喃并[2，3-b]吡啶-5-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-胺；
N-(咪唑烷-2-亚基)噻唑并[5，4-b]吡啶-6-胺。
11.一种治疗与α2受体相关的病症的方法，所述方法包括向有此需要的哺乳动物施用包含治疗有效量的至少一种式I的化合物的药物组合物
其中：
R1是氢、C1-8烷基或卤素；
Y是CH或N；
X是O、S、NR；并且
R是H或C1-3烷基。
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