[发明专利]药物递送制剂

权利要求书

1.一种用于药物的透皮施用的生热制剂，其中所述药物存在于所述制剂中或存在于第二制剂中，一种或多种渗透增强剂存在于一种或两种制剂中，并且其中至少一种渗透增强剂是包含至少一个-Alk-O-基团的C_1-12化合物，其中Alk是C_1-6亚烃基并且当仅存在一个-Alk-O-基团时，则Alk也可以表示C_1-10烷基基团。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述生热制剂包含过冷的盐溶液。

3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述生热制剂通过以下方式原位形成或者在使用前立即形成：将溶剂，优选水，与至少一种能够产生水合热的无水盐结合，所述盐优选地选自盐氯化钙(CaCl₂)和硫酸镁(MgSO₄)的无水形式。

4.根据权利要求1所述的制剂，其中所述生热制剂包含在添加合适的催化剂时能够产生聚合热的单体，所述单体优选地是双酚-A(BPA)和表氯醇(ECH)。

5.根据任一前述权利要求所述的制剂，其中所述生热制剂能够达到至少40℃，并且优选地不超过50℃的温度。

6.根据权利要求5所述的制剂，其中所述生热制剂适于达到包括端值在内的42℃至45℃的温度。

7.根据权利要求5或6所述的制剂，其中所述生热制剂适于保持高于32℃达至少5分钟，优选地至少10分钟，并且优选地达15分钟以上。

8.一种包含盐的过冷溶液的制剂，其用于药物的透皮施用，所述盐能够释放结晶热并且其中所述药物作为所述制剂的一部分或作为第二制剂施用，渗透增强剂存在于一种或两种制剂中，其中所述渗透增强剂是包含至少一个-Alk-O-基团的C_1-12化合物，其中Alk是C_1-6亚烃基并且当仅存在一个-Alk-O-基团时，则Alk也可以表示C_1-10烷基基团。

9.根据任一前述权利要求所述的制剂，其中-Alk-O-是H-Alk-O-基团，如H-Alk-OH。

10.根据权利要求1至8中任一项所述的制剂，其中-Alk-O-是-Alk-O-Alk-或相应的低聚物，任选地具有一个或多个不同的共聚单体单元。

11.根据权利要求1至8中任一项所述的制剂，其中所述渗透增强剂是二乙二醇单乙醚或异山梨醇二甲基醚。

12.根据权利要求1至8中任一项所述的制剂，其中所述渗透增强剂是C_1-10烷醇。

13.根据权利要求1至8中任一项所述的制剂，其中所述渗透增强剂是C_1-6烷醇。

14.根据任一前述权利要求所述的制剂，其中所述生热制剂还包含所述渗透增强剂。

15.一种用于药物的透皮施用的药剂，所述药剂包含分开布置的制剂，第一制剂是生热制剂，并且优选地包含盐的过冷溶液，并且第二制剂包含要被局部施用的药物，其中所述制剂中的一种或两种包含如在任一前述权利要求中所定义的渗透增强剂，并且其中当存在时，所述盐能够释放结晶热。

16.根据权利要求15所述的药剂，其中所述第一制剂包含所述渗透增强剂。

17.一种试剂盒，所述试剂盒包括根据权利要求15或16所述的药剂，优选地还包含过冷的盐溶液以及用于引发所述盐的结晶的试剂。

18.根据任一前述权利要求所述的制剂、药剂或试剂盒，其中所述渗透增强剂是C_1-3烷醇，尤其是甲醇、乙醇或IPA，最优选地是乙醇。

19.根据任一前述权利要求所述的制剂、药剂或试剂盒，其中所述生热制剂是过冷盐的溶液，并且所述盐是硫代硫酸钠的水合物或优选地乙酸钠的水合物。

20.根据任一前述权利要求所述的制剂、药剂或试剂盒，其中所述生热制剂是过冷盐的溶液，并且其中结晶成核剂存在于所述药物制剂中。

21.根据任一前述权利要求所述的制剂、药剂或试剂盒，其中所述生热制剂是过冷盐的溶液，并且还包含苄醇。