[发明专利]用于降低血清尿酸的[1,2,4]噻二嗪1,1-二氧化物化合物有效
| 申请号: | 201280037547.8 | 申请日: | 2012-06-06 |
| 公开(公告)号: | CN103827100A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
| 发明(设计)人: | J·L·弗雷多 | 申请(专利权)人: | 安那迪斯药品股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D285/22 | 分类号: | C07D285/22;A61K31/5415 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 杨昀 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 降低 血清 尿酸 噻二嗪 二氧化物 化合物 | ||
1.一种降低患者血清尿酸的方法,所述方法包括给予所述患者治疗有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,
其中
环B是
A是
Z是–(CR11R12)n–,
Y是–(CR13R14)m–,
n是1或2,
m是2或3,
R1是H、–NH2或–(CH2)q–NH–S(O)2CH3,其中q是0或1,
R2是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或–(CH2)–R15,其中R15是
其中R16、R17、R18、R19和R20独立地是H、C1-C6烷基、羟基或卤素,
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14独立地是H或C1-C6烷基,
其中各烷基、环烷基或芳基可任选地被一个或多个烷基、羟基或卤素取代基取代。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,环B是
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,q是1,且环B是
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,A是
5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R1是H。
6.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R2是–(CH2)–R15,且R15选自:
7.如权利要求1所述的方法,其特征在于,q是0。
8.如权利要求1所述的方法,其特征在于,n是1。
9.如权利要求1所述的方法,其特征在于,q是0,且n是1。
10.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14是H。
11.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R16、R17、R18、R19和R20独立地是H、甲基或卤素。
12.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R16、R17、R18、R19和R20独立地是H或卤素。
13.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R18是氟,且R16、R17、R19和R20是H。
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