[发明专利]包含洋葱提取物和脂质体的组合物

说明书

本发明涉及包含第一种洋葱提取物(A)和脂质体的组合物，其中至少部分洋葱提取物被包囊在脂质体中。此外，本发明涉及包含第一种洋葱提取物(A)和脂质体的组合物的制备方法，其中至少部分洋葱提取物被包囊在脂质体中。此外，本发明涉及包含洋葱提取物(A)(洋葱头(Allium cepa))和脂质体的组合物，其可通过所述方法得到或通过所述获得。此外，本发明涉及包含第一种洋葱提取物(A)和脂质体的组合物，其中至少部分洋葱提取物被包囊在脂质体中，该组合物用于治疗和／或预防瘢痕。

瘢痕是损伤后替代正常皮肤的纤维组织区域。瘢痕因身体上皮肤和其他组织的伤口愈合的生物过程导致。除极小的损害外，每种伤口(例如意外伤害、疾病或手术后)均导致一定程度的瘢痕形成。

因此，瘢痕是伤口愈合过程的终产物。这种终产物既不美观在功能上又不完美。未损伤的真皮包含有机械效力的胶原蛋白网状结构。然而，人体皮肤上的伤口愈合导致不同程度的瘢痕形成，在临床上从细小的无症状瘢痕到有问题的肥厚和瘢痕疙瘩，它们可以限制功能、进一步限制生长。此外，它们可能具有差的美学外观。

对瘢痕的治疗选择范围是从侵害性的操作和手术例如切除或激光疗法到非侵害性的处置，特别是施用局部活性剂。此外，瘢痕通常仍然无法治疗。

用于治疗瘢痕的活性剂是本领域已知的。

例如，已知产品是瘢痕霜剂，其包含脲和肝素钠(60 000I.U.)和樟脑作为活性成分以及常用油／乳化剂成分。据报道这种产品用于瘢痕治疗、瘢痕性挛缩和瘢痕疙瘩。此处，正如已知的，肝素钠作为血液稀释剂起作用。

在名称下已知的是凝胶，其包含粘多糖聚硫酸酯(445mg，相当于在100g软膏剂中40 000单位)作为活性成分。另外的成分是制备该凝胶所需的成分，例如异丙醇、聚丙烯酸、丙二醇和水。粘多糖聚硫酸酯类一般具有类肝素效应且由此相当于上述指定的产品。除凝胶外，还已知软膏剂，且除上述举出的活性成分外，还具有单脂肪酸甘油酯类和甘油二酯类与高级脂肪酸和中链甘油三酯类等和异丙醇、二酰亚胺脲、苯氧基乙醇和水的混合物。这种类型的产品可以用于治疗静脉病、表浅的静脉炎、血肿和用于松弛硬瘢痕。该产品不一定应用干受损皮肤。

在名称下已知的是凝胶植入物，其包含交联透明质酸，其存在于包含氯化钠水溶液的溶液中，目的在于注射。认为使用这种活性剂可治疗皮肤变形。然而，在受侵害的修正区域中不一定存在急性或慢性皮肤障碍。

在名称N下已知的是亲水性O／W霜剂，其包含雌二醇作为霜剂基质中的活性成分。借助于这种包含激素的制剂，除妇科应用外，还可以提及皮肤病应用，例如烧伤、瘢痕治疗、皮肤萎缩、口周皮炎和急性和亚急性阶段的湿疹。然而，在这方面，对包含激素的产品而言已知应用受限，例如副作用和／或相互作用，应将它们在相当程度上进行考量。

描述了用于治疗或预防瘢痕形成的其他一些产品，其包含植物提取物作为活性成分。

特别地，凝胶样产品用于该目的。美国专利US5,885,581描述了这种凝胶样产品，其包含20-30％重量的聚乙二醇200、0.005-0.03％重量的防腐剂、0.05-0.2％重量的山梨酸、0.5-2％重量的尿囊素、1-3％重量的黄原胶且如果期望，则包含香料物质，且该产品的特征在于包含5-15％重量的液体洋葱提取物{洋葱兴(Allium cepa)提取物)，以约55-65％重量的用量的水性载体为基准。该产品由此代表了不含脂肪(油)的凝胶且外用于受损皮肤组织，特别是瘢痕组织。该产品的特征还在于pH为4.5-5.5且粒度低于50um。

在产品名称下已知的是凝胶，其包含洋葱提取物{洋葱兴(Allium cepa)提取物)。用于治疗瘢痕的洋葱提取物还公开在US2010／0247689中。

产品名称PC30V描述了一种液体，其包含七叶树果种子的干燥提取物且还包含在1,3-丁二醇、右泛醇、尿囊素和香味物质中的甘菊花的干燥提取物。认为这种活性剂用于治疗皮肤损害，例如敏感性压迫点的伤口皮肤发炎和矫形外科器械导致的瘢痕且还有压力性溃疡。有关作为手术或其他皮肤损害结果的瘢痕的适应症在此处未提及。

WO2011／006100公开了用于减少瘢痕形成的皮质类固醇。

DE-A37 23 248涉及硫代亚磺酸在治疗炎症中的用途。特别地，通过从洋葱中提取和随后进行色谱法得到它们。在此处未使用洋葱提取物自身。

EP-B429 080涉及包含S-烯丙半胱氨酸的产品的制备方法，其中，例如将大蒜的水提取物于半胱氨酸混合，得到S-烯丙半胱氨酸。