[发明专利]用于制备前列腺素酰胺的方法有效
| 申请号： | 201280027006.7 | 申请日： | 2012-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN103649047B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | G.哈瓦西;T.基斯;I.霍托巴吉;Z.卡多斯;I.拉兹洛菲;Z.比肖夫;A.伯蒂斯 | 申请（专利权）人： | 奇诺因私人有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/46 | 分类号： | C07D207/46;C07D209/48;C07D233/60;C07D307/935;C07C405/00 |
| 代理公司： | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 | 代理人： | 张永新 |
| 地址： | 匈牙利布*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 前列腺素 方法 | ||
1.用于制备通式(I)的前列腺素酰胺的方法，
-其中在式中
用虚线标示的键可以是单键或双键，在位置5,6及13,14为双键的情形下，其可以是顺式或反式取向，
Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团，
R1及R2独立地表示氢原子或直链或支链的C1-10烷基或芳烷基，任选地经-ONO2、芳烷基或芳基取代，其含有杂原子，
R3表示直链或支链、饱和或不饱和的C4-6烃基，或C4-10烷基环烷基或环烷基，或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、任选地经烷基或卤素原子取代的C7-10烷基芳基或任选地经烷基或卤素原子取代的杂芳基，
Y表示(CH2)n基团或O原子或S原子，且其中n=0-3，
所述方法的特征在于：
使得通式(II)的酸：
其中在式中
用虚线标示的键可以是单键或双键，在位置5,6及13,14为双键的情形下，其可以是顺式或反式取向，
Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团，
R3表示直链或支链、饱和或不饱和的C4-6烃基，或C4-10烷基环烷基或环烷基，或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、任选地经烷基或卤素原子取代的C7-10烷基芳基或任选地经烷基或卤素原子取代的杂芳基，
Y表示(CH2)n基团或O原子或S原子，且其中n=0-3，
i)与合适引入基团R4的化合物反应，其中R4表示式a.)的基团，
且使得如此所得的通式(III)的酰胺
其中Q、Z、R3、R4、Y及n的含义如上述定义，
与通式(IV)的胺反应
NHR1R2 IV.
-其中R1及R2的含义如上述定义，或
ii)与合适引入基团R5的化合物反应，其中R5表示式b.)、c.)、d.)或e.)的基团，
其中(X)表示卤素原子或氢原子，
且使得如此所得的通式(V)的经活化的酯
其中Q、Z、R3、R5、Y及n的含义如上述定义，
与通式(IV)的胺反应，其中R1及R2的含义如上述定义，或
iii.)在2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓氯化物及碱存在下，与通式(IV)的胺反应，其中R1及R2的含义如上述定义。
2.通式(III)的化合物，
其中在式中
用虚线标示的键可以是单键或双键，在位置5,6及13,14的双键的情形下，其可以是顺式或反式取向，
Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团，
R3表示直链或支链、饱和或不饱和的C4-6烃基，或C4-10烷基环烷基或环烷基，或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、任选地经烷基或卤素原子取代的C7-10烷基芳基或任选地经烷基或卤素原子取代的杂芳基，
Y表示(CH2)n基团或O原子或S原子，且其中n=0-3，
且
R4表示式a.)的基团
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