[发明专利]咪唑并吡嗪有效
| 申请号: | 201280013747.X | 申请日: | 2012-03-14 |
| 公开(公告)号: | CN103429593A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
| 发明(设计)人: | K-C.T.鲁克;M.索思 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咪唑 | ||
1.式I化合物或其药用盐,
其中
X选自CH或N,
R1和R2独立地选自
(a)H,
(b)C1-4烷基,
(c)取代有至多3个基团的C1-4烷基,所述基团选自环烷基、杂环、OR5、NR5R6、SO2R7或CN,
(d)杂环,
(e)取代有至多3个基团的杂环,所述基团选自C1-4烷基、OR8、NR8R9或CN,
(f)环烷基,和
(g)取代有至多3个基团的环烷基,所述基团选自C1-4烷基、OR8、NR8R9或CN;或者
可选择地,NR1R2一起可为杂环,所述杂环任选取代有C1-4烷基;
R3选自:
(a)C1-6烷基,
(b)取代有至多3个基团的C1-6烷基,所述基团选自:
芳基,
取代有Cl、F、CH3或CF3的芳基,
杂芳基,
环烷基,
杂环,
OH,
OCH3,
NR8R9,和
CN;
(c)芳基,
(d)取代有Cl、F、C1-4烷基或CF3的芳基,
(e)杂芳基,
(f)任选取代有OR5的环烷基,和
(g)杂环;
R4、R8和R9独立地选自
(a)H,和
(b)C1-4烷基;或
可选择地,NR3R4一起可为任选取代有C1-4烷基的杂环;
R5和R6独立地选自
(a)H,和
(b)C1-4烷基;和
R7选自:
(a)C1-4烷基,和
(b)环烷基。
2.权利要求1的化合物或其药用盐,其中任一个X为N。
3.权利要求1的化合物或其药用盐,其中两个X都为CH。
4.权利要求1-3中任一项的化合物或其药用盐,其中R1为C1-4烷基。
5.权利要求4的化合物或其药用盐,其中R1为任选取代有杂环的C1-4烷基。
6.权利要求4的化合物或其药用盐,其中R1为任选取代有OH的C1-4烷基。
7.权利要求4的化合物或其药用盐,其中R1为任选取代有SO2R7的C1-4烷基,以及R7为C1-4烷基。
8.权利要求1-3中任一项的化合物或其药用盐,其中R1为任选取代有NR8R9的环烷基。
9.权利要求8的化合物或其药用盐,其中NR8R9为NH2。
10.权利要求1-3中任一项的化合物或其药用盐,其中R1为杂环。
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