[发明专利]咪唑并吡嗪有效

专利信息
申请号: 201280013747.X 申请日: 2012-03-14
公开(公告)号: CN103429593A 公开(公告)日: 2013-12-04
发明(设计)人: K-C.T.鲁克;M.索思 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/02
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 咪唑
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药用盐,

其中

X选自CH或N,

R1和R2独立地选自

(a)H,

(b)C1-4烷基,

(c)取代有至多3个基团的C1-4烷基,所述基团选自环烷基、杂环、OR5、NR5R6、SO2R7或CN,

(d)杂环,

(e)取代有至多3个基团的杂环,所述基团选自C1-4烷基、OR8、NR8R9或CN,

(f)环烷基,和

(g)取代有至多3个基团的环烷基,所述基团选自C1-4烷基、OR8、NR8R9或CN;或者

可选择地,NR1R2一起可为杂环,所述杂环任选取代有C1-4烷基;

R3选自:

(a)C1-6烷基,

(b)取代有至多3个基团的C1-6烷基,所述基团选自:

芳基,

取代有Cl、F、CH3或CF3的芳基,

杂芳基,

环烷基,

杂环,

OH,

OCH3

NR8R9,和

CN;

(c)芳基,

(d)取代有Cl、F、C1-4烷基或CF3的芳基,

(e)杂芳基,

(f)任选取代有OR5的环烷基,和

(g)杂环;

R4、R8和R9独立地选自

(a)H,和

(b)C1-4烷基;或

可选择地,NR3R4一起可为任选取代有C1-4烷基的杂环;

R5和R6独立地选自

(a)H,和

(b)C1-4烷基;和

R7选自:

(a)C1-4烷基,和

(b)环烷基。

2.权利要求1的化合物或其药用盐,其中任一个X为N。

3.权利要求1的化合物或其药用盐,其中两个X都为CH。

4.权利要求1-3中任一项的化合物或其药用盐,其中R1为C1-4烷基。

5.权利要求4的化合物或其药用盐,其中R1为任选取代有杂环的C1-4烷基。

6.权利要求4的化合物或其药用盐,其中R1为任选取代有OH的C1-4烷基。

7.权利要求4的化合物或其药用盐,其中R1为任选取代有SO2R7的C1-4烷基,以及R7为C1-4烷基。

8.权利要求1-3中任一项的化合物或其药用盐,其中R1为任选取代有NR8R9的环烷基。

9.权利要求8的化合物或其药用盐,其中NR8R9为NH2

10.权利要求1-3中任一项的化合物或其药用盐,其中R1为杂环。

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