[发明专利]作为MGLUR5调节剂的5-(苯基/吡啶基-乙炔基)-2-吡啶/2-嘧啶-甲酰胺

权利要求书

1.式I的化合物

其中

Y是N或C-R³；

并且R³是氢、甲基、卤素或腈；

R¹是苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基任选地被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；

R²/R^2’彼此独立地为氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基，

或者R²和R^2’可以与它们所连接的N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，这些环是未取代的或被一个或多个选自低级烷氧基、卤素、羟基或甲基的取代基取代；

R⁴/R^4’彼此独立地为氢或低级烷基，

或者R⁴和R^4’一起形成C_3-5环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；

或其药用酸加成盐、外消旋混合物，或其相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。

2.式IA的根据权利要求1所述的化合物，

其中

Y是N或C-R³；

并且R³是氢、甲基、卤素或腈；

R¹是苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基任选地被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；

或其药用酸加成盐、外消旋混合物，或其相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。

3.式IA的根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，其中所述化合物是

5-苯乙炔基-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(3-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(4-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(2，5-二氟-苯乙炔基)-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-吡啶-3-基乙炔基-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(5-氯-吡啶-3-基乙炔基)-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(5-氟-吡啶-3-基乙炔基)-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(4-氟-苯乙炔基)-嘧啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(3-氟-苯乙炔基)-嘧啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(2，5-二氟-苯乙炔基)-嘧啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(5-氯-吡啶-3-基乙炔基)-嘧啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(3-氟-苯乙炔基)-3-甲基-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(4-氟-苯乙炔基)-3-甲基-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(2，5-二氟-苯乙炔基)-3-甲基-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(5-氯-吡啶-3-基乙炔基)-3-甲基-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

3-氟-5-(3-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

3-氟-5-(4-氟-苯乙炔基)-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(2，5-二氟-苯乙炔基)-3-氟-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

5-(5-氯-吡啶-3-基乙炔基)-3-氟-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，

3-氯-5-苯乙炔基-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺，或

3-氰基-5-苯乙炔基-吡啶-2-甲酸叔丁基-甲基-酰胺。

4.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中R¹是任选地被卤素取代的苯基。