[发明专利]不对称还原方法

权利要求书

1.以立体选择性方式得到式(I)的化合物的还原方法：

其中X是S或SO₂且R₄是氢或SO₂NH₂；

该方法的特征在于通过使用甲酸、其盐例如甲酸钠、甲酸铵或甲酸三乙铵或C₁-C₃醇作为氢源、在碱和式(III)或(IV)的催化剂的存在下操作对式(II)的化合物进行使用氢转移的不对称催化氢化，

其中X和R₄如上述所定义

其中虚线、曲线表示任选的单键，它在n不为0时存在；R是SO₂C₆H₄-p-CH₃、SO₂CH₃或SO₂C₆F₅；R₁不存在、为1-CH₃-4-CH(CH₃)₂、1,3,5-(CH₃)₃或1,3,4,5,6-(CH₃)₆；R₂和R₃均为未取代的苯基或R₂和R₃一起为　(CH₂)₄　基团；n是0－3的数；且M是铑(Rh)或铱(Ir)。

2.权利要求1的方法，其中X是SO₂。

3.权利要求1或2的方法，其中氢源是甲酸或其盐，例如甲酸钠、甲酸铵或甲酸三乙铵。

4.权利要求1－3任一项的方法，其中所述还原在碱的存在下进行，所述碱选自三乙胺、氨；碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物、甲醇钠、甲醇钾、叔丁醇钠和叔丁醇钾。

5.权利要求4的方法，其中所述碱是三乙胺。

6.权利要求5的方法，其中所述共溶剂是乙腈。

7.权利要求1－6任一项的方法，其中所述还原在如权利要求1中所定义的式(III)的催化剂的存在下进行。

8.权利要求1-6任一项的方法，其中所述还原在如权利要求1中所定义的式(IV)的催化剂的存在下进行。

9.权利要求1-4任一项的方法，其中在原位制备如权利要求1中所定义的式(III)的催化剂，且其中n等于0，通过使式(V)的化合物

其中R、R₂和R₃如权利要求1中所定义，与式(VI)的化合物反应来进行,

其中R₁如权利要求1中所定义。

10.权利要求9的方法，其中在式(V)的化合物中，R是SO₂C₆H₄-p-CH₃，且R₂和R₃均为未取代的苯基。

11.权利要求10的方法，其中在式(VI)的化合物中，R₁是1-CH₃-4-CH(CH₃)₂。

12.权利要求1－4任一项的方法，其中在原位制备如权利要求1中所定义的式(IV)催化剂，通过使式(V)的化合物

其中R、R₂和R₃如权利要求1中所定义，与式(VII)的化合物反应来进行，

其中M是铑(Rh)或铱(Ir)。

13.权利要求1-4任一项的方法，其中如权利要求1中所定义的式(III)或(IV)的催化剂在接触反应混合物前形成。

14.权利要求13的方法，其中所述催化剂是RuCl(对-繖花烃)[(S,S)-Ts-DPEN]。