[发明专利]烟碱受体非竞争性拮抗剂无效
| 申请号： | 201280009411.6 | 申请日： | 2012-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN103402971A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | S·R·阿其莱迪;S·R·布雷宁;M·S·迈尔文;S·V·默西;A·A·梅热罗夫;B·S·巴提;J-P·斯特罗西;R·J·西穆斯特拉;T·肖沃特;Y·萧;P·S·哈莫德;L·苗;D·科姆伯;D·尤汉内斯;J·斯皮克 | 申请（专利权）人： | 塔加西普特公司 |
| 主分类号： | C07C211/35 | 分类号： | C07C211/35;A61K31/13;A61P9/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美国北*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烟碱 受体 竞争性 拮抗剂 | ||
1.式I的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中
R1和R2各自单独地是H、C1-6烷基，或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成3～8元环，该环可以任选地被取代；
R15和R16各自单独地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基或C6-14芳氧基；
R3是H或C1-6烷基；
X11、X12、X13和X14各自单独地是-(CR4R5)-，其中R4和R5各自单独地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基或C6-14芳氧基。
2.式II的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中
R1和R2各自单独地是H、C1-6烷基，或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成3～8元环，该环可以任选地被取代；
R15和R16各自单独地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基或C6-14芳氧基；
R3是H或C1-6烷基；
X11、X12和X13各自单独地是-(CR4R5)-，其中各自R4和R5单独地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基或C6-14芳氧基。
3.式III的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中
R1和R2各自单独地是H、C1-6烷基，或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成3～8元环，该环可以任选地被取代；
R15和R16各自单独地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基或C6-14芳氧基；
R3是H或C1-6烷基；
X11、X12、X13、X14和X15各自单独地是-(CR4R5)-，其中R4和R5各自单独地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基或C6-14芳氧基。
4.权利要求1～3的化合物，其中任选地被取代是被一个或多个C1-6烷基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C6-14芳氧基取代。
5.权利要求1～4任一项的化合物，其中R1是H且R2是C1-6烷基。
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