[发明专利]含有陶扎色替结构的新化合物以及制备方法和用途在审
| 申请号: | 201210506297.X | 申请日: | 2012-11-26 |
| 公开(公告)号: | CN103833997A | 公开(公告)日: | 2014-06-04 |
| 发明(设计)人: | 杨子剑;杨静;高强 | 申请(专利权)人: | 杨子剑 |
| 主分类号: | C08G63/91 | 分类号: | C08G63/91;C08G63/688;C08G65/48;C07D403/12;A61K31/795;A61K47/48;A61K31/506;A61K9/14;A61K9/16;A61P27/02;A61P25/00;A61P27/06 |
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| 地址: | 100013 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 陶扎色替 结构 化合物 以及 制备 方法 用途 | ||
1.如下式所示的结构中含有陶扎色替的多嵌段共聚物,其结构如下:
。
2.权利要求1的共聚物,其中PEG指的是聚乙二醇,分子量为100-100000,n=1-200之间的整数;优选n=1-100之间的整数。
3.如权利要求1的共聚物的制备方法,其特征在于:
1)以甲氧基聚乙二醇胺和柠檬酸反应得到化合物A;
2)化合物A和乙酰基化的癸二酸反应得到聚合物B,其中n=1-200的整数,优选1-100;
3)聚合物B与含陶扎色替C反应得到最终产物;
化合物A;
聚合物B;
陶扎色替类似物C 。
4.权利要求3的方法,其中所述化学步骤1-3选用溶剂选自:苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。
5.权利要求1的化合物可以制备成适于局部给药的纳米制剂,微球制剂。
6.权利要求5所述局部为眼部,头部给药。
7.权利要求1的化合物的用途,用途为制备治疗眼部疾病的药物。
8.权利要求1的化合物的用途,用途为制备保护神经的药物。
9.权利要求6的用途,其中眼部疾病指青光眼。
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