[发明专利]一种合成依替米贝中间体的方法无效
| 申请号： | 201210495263.5 | 申请日： | 2012-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN102978253A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 张庆华;黄鹏勉;徐果果;陈波 | 申请（专利权）人： | 湖南方盛制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/14 | 分类号： | C12P17/14;C12P17/00;C12P17/10;C07D263/26;C07D263/16;C07D277/14;C07D277/16;C07D233/38;C07D233/42 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 吴贵明 |
| 地址： | 410205 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 依替米贝 中间体 方法 | ||
1.一种依替米贝中间体的合成方法，其特征在于，将(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1，5-二氧代戊基-4-苯基-2-噁唑烷酮、手性羰基还原酶溶于由有机溶剂和磷酸缓冲液组成的两相混合溶液中，在氮气保护的环境下进行合成反应10~30h得到(4S)-3-[(5S)-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮，所述合成反应温度为20~50℃，所述两相混合溶液的pH为5.5~8.5。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1，5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮与手性羰基还原酶的质量比为10~1000：1。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述两相混合溶液中所述有机溶剂和磷酸缓冲溶液的体积比为20~1：1。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自由四氢呋喃、二氯甲烷、正丁醇组成的组中的一种。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述磷酸缓冲液的浓度为0.1mol/L，pH为6.5。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述手性羰基还原酶为{N-[3-(η6-phenyl)propyl]-[(1S-2S)-1,2-diphenyl-1-4-methylbenzenesulfonylamidato(kN)-ethyl-2-amino-(kN)]}ruthenium(II)(S,S)-Teth-TsDpen RuCl。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述合成反应温度为30~40℃。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述两相混合溶液的pH为5.5~6.5。
9.一种由权利要求1至8中任一项所述的合成方法制备而成的依替米贝中间体。
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