[发明专利]一种肌内或皮下注射用姜黄素微粒混悬液及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种肌内或皮下注射用姜黄素微粒混悬液，包括：

(a).能缓慢释放的姜黄素微粒，该微粒具有小于5微米的平均粒径；以及

(b).注射用水。

2.根据权利要求1所述的混悬液，其特征在于所述姜黄素选自结晶态姜黄素、无定形态姜黄素、半结晶态姜黄素、半无定形态姜黄素以及它们的混合物。

3.根据权利要求1～2任一所述的混悬液，其特征在于所述的姜黄素微粒的平均粒径选自小于1微米、小于500纳米、小于400纳米、小于300纳米、小于200纳米、小于100纳米以及小于50纳米。

4.根据权利要求1～2任一所述的混悬液，其特征在于经肌内或皮下注射后，混悬液可缓慢释放姜黄素的时间选自约1～90天、约1～60天、约1～30天、约1～14天、约1～7天、约1～3天以及约1天。

5.根据权利要求1所述的混悬液，其特征在于混悬液中另外包含至少一种稳定剂。

6.根据权利要求5所述的混悬液，其特征在于所述稳定剂选自氯化钠、葡萄糖、甘油、糖浆剂、胶体二氧化硅、阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶、卡波姆、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、硅藻土、触变胶、海藻酸钠以及它们的混合物。

7.根据权利要求5所述的混悬液，其特征在于混悬液中姜黄素的含量按重量计选自0.001%～99.9%、0.1%～80%以及1%～50%。

8.权利要求1～7任一所述的混悬液中所述微粒的制备方法，包括湿法研磨法、干法研磨法、高压均质法、微射流法、反溶剂沉淀法，其中，湿法研磨法步骤为：将姜黄素原料与注射用水按照一定比例混合，搅拌，用湿法研磨机进行研磨，得到注射用姜黄素微粒混悬液；干法研磨法步骤为：将姜黄素原料置干法研磨机器中，加入一定量的研磨球，进行粉碎，制备得到微粒，加入一定量的注射用水或者注射用水和稳定剂进行混合，制备得到注射用姜黄素微粒混悬液；高压均质法步骤为：将姜黄素原料直接分散在注射用水中，加入一定量的注射用水或者注射用水和稳定剂进行混合，搅拌器搅拌，然后高压均质机进行均质，得到注射用姜黄素微粒混悬液；微射流法步骤为：将姜黄素原料分散在注射用水中，加入微射流对撞机中，或是微射流高压均质机中，超微化处理，得到注射用姜黄素微粒混悬液；反溶剂沉淀法步骤为：将姜黄素原料分散在有机溶剂中，可加热超声，至姜黄素完全溶解后，加入一定量注射用水，使姜黄素析出，得到姜黄素微粒混悬液，喷雾干燥，获得姜黄素微粉，加入一定量的注射用水或者注射用水和稳定剂进行混合，得到姜黄素微粒混悬液。

9.权利要求1～7任一所述的姜黄素微粒混悬液在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和预防的疾病选自代谢性疾病、神经退行性疾病、自身免疫性疾病、肿瘤、心脑血管疾病。

10.根据权利要求9所述的用途，所述疾病选自血癌、骨癌、淋巴癌、肝癌、盆腔癌、脑癌、神经癌、乳腺癌、肾癌、胰腺癌、前列腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部癌症、胃肠道癌症以及皮肤癌。