[发明专利]一种新型聚原酸酯药用辅料及其缓释药物新制剂

权利要求书

1.一种合成化学式I的聚原酸酯-聚酰胺共聚物药用辅料(POEAd)的方法：

x表示数值2、6和10。

2.一种权利要求1的聚原酸酯-聚酰胺聚合物药用辅料的合成方法，其特征是：

在氮气气氛下，将一种二氨基原酸酯单体及有机碱溶于有机溶剂中，然后加入脂肪族二酸活性酯或者脂肪族二酰氯，搅拌反应8-24小时；反应结束后，将反应液滴加入乙醚中沉淀，过滤，乙醚洗三次后，真空干燥得到纯净的聚原酸酯-聚酰胺共聚物。

3.根据权利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征在于：所用的二氨基原酸酯单体是化学式II的4，4’-二亚甲基氧-二-(2-氨基乙氧基-1，3-二氧戊烷)：

4.根据权利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征在于：所用的有机溶剂是乙氰、二氧六环、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、N，N-二甲基甲酰胺或者二甲基亚砜；所用的脂肪族二酸活性酯是琥珀酰重胺基丁二酸酯、琥珀酰重胺基辛二酸酯、或者琥珀酰重胺基十二二酸酯；所用的脂肪族二酰氯是丁二酰氯、辛二酰氯、或者十二二酰氯，有机碱是三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或者吡啶，反应温度是-70-25℃。

5.一种缓释药物新制剂，包括一种活性剂以及作为载体的权利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物，聚合物的数均分子量是1000-50000，所述活性药剂分数占所述组合物重量的1％至30％，聚合物载体重量含量是10-80％；其缓释药物新制剂的制备方法包括使用乙醇、氯仿等有机溶剂溶解所叙聚合物载体和活性物质，并减压挥发去溶剂；或者在没有溶剂的情况下，在温度40-100℃范围和氮气氛下，将所述活性剂溶解在所述聚合物载体中，以获得所述组分的均匀分布；将上述聚合物-药物组合物经模具压片成型。

6.根据权利要求5所述的缓释药物新制剂，其中所述活性剂选自抗感染药、杀菌剂、类固醇、治疗性多肽或者蛋白、抗炎药、癌症化疗药物、麻醉药、止吐药，其中所述组合物是局部或可注射形式。

7.一种通过活性剂的控释局部给药来治疗疾病的方法，包括以权利要求5所述的缓释药物组合物形式局部给药治疗有效量的所述活性剂；一种预防或缓解哺乳动物局部疼痛的方法，包括以权利要求5所述的药物组合物的形式给药所述部位治疗有效量的局部麻醉剂，所述麻醉剂选自由布比卡因、利多卡因、甲呱卡因、吡咯卡因河丙胺卡因组成的组；其中所述活性剂是选自由5-HT₃拮抗剂、多巴胺拮抗剂、抗胆碱药、GABA_B受体激动剂、NK₁受体拮抗剂、以及GABA_Aα₂和/或α₃受体激动剂组成的组；其中5-HT₃拮抗剂选自由昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼组成的组。

8.一种眼部治疗的方法，包括权利要求5所述的任何一种共聚物和治疗量的用于眼部治疗的活性剂，其中所述活性剂包括治疗有效量的cAMP调节剂、福斯高林、腺苷酸环化酶激活剂、刺激cAMP的巨噬细胞衍生因子、巨噬细胞激活剂、钙离子载体、膜去极化剂、磷酸二酯酶抑制剂、特异磷酸二酯酶IV抑制剂、β2-肾上腺素受体抑制剂或血管活性肠肽和神经营养因子。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述活性剂是癌症化疗药物，其中所述癌症化疗药物是紫杉醇、多西他赛阿霉素、环孢霉素、卡莫司汀、卡培他滨、5-氟尿嘧啶、喜树碱、羟基喜树碱等一线抗癌药物。

10.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述活性剂是抗生素、抗炎药、抗血管增生剂，还可进一步包括一种或多种维生素。