[发明专利]3,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法无效
| 申请号: | 201210405608.3 | 申请日: | 2012-10-22 |
| 公开(公告)号: | CN102924377A | 公开(公告)日: | 2013-02-13 |
| 发明(设计)人: | 姜雪峰;汪舰;李一鸣;黄家尧;李文军 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学;清华大学 |
| 主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D491/113;C07D491/052;C07D495/04;C07D231/54;C07D231/14;C07D409/06;C07D403/06 |
| 代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
| 地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 吡唑 化合物 合成 方法 | ||
1.一种3,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,在反应溶剂中,以重氮乙酸脂类化合物与含α-H的羰基类化合物为原料,在胺类化合物催化作用下,反应得到3,4,5-取代吡唑类化合物,反应过程如式(I)所示:
其中,R1为烷基、环烷基、芳基或杂环;R2为氢原子、烷基、环烷基、芳基或杂环;R3为烷基、环烷基、芳基或杂环;R2、R3之间成环或不成环。
2.如权利要求1所述3,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述胺类化合物为一级胺、二级胺或三级胺,包括:环己胺、2,2-二甲基丙烷-1,3-二胺、二乙胺、二异丙胺、四氢吡咯、脯氨酸、三乙胺、1,4-二氮杂二环或吗啉。
3.如权利要求1所述3,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述胺类化合物的当量数为1%-50%。
4.如权利要求1所述3,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述溶剂为脂肪烃类、芳烃类、卤代烷类、醇类、酯类、酮类、亚砜类、酰胺类、腈类或杂环类溶剂,包括N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、甲醇、异丙醇、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲苯、乙腈、二氯乙烷、氯仿、二甲亚砜或丙酮。
5.如权利要求1所述3,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述重氮乙酸脂类化合物浓度为0.1mmol/L-5mmol/L,所述含α-H的羰基类化合物浓度为0.1mmol/L-5mmol/L。
6.如权利要求1所述3,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述含α-H的羰基类化合物当量数为1当量-5当量。
7.如权利要求1所述3,4,5-取代吡唑类化合物的合成方法,其特征在于,所述反应在0-50℃温度条件下进行。
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