[发明专利]一种DNA甲基转移酶抑制剂的合成方法无效
| 申请号： | 201210396129.X | 申请日： | 2012-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN102863372A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 赵红岩;刘建利;王汉屏 | 申请（专利权）人： | 陕西学前师范学院 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 西安创知专利事务所 61213 | 代理人： | 谭文琰 |
| 地址： | 710100 陕西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 dna 甲基转移酶 抑制剂 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种DNA甲基转移酶抑制剂的合成方法，其特征在于，该方法为：以色氨酸和邻苯二甲酸酐为原料，经酰化反应制得化合物2-(1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚)-3-(1H-吲哚)丙酸，反应方程式如下：
2.根据权利要求1所述的一种DNA甲基转移酶抑制剂的合成方法，其特征在于，所述酰化反应中采用丙酮作为反应溶剂。
3.根据权利要求1所述的一种DNA甲基转移酶抑制剂的合成方法，其特征在于，所述酰化反应中色氨酸和邻苯二甲酸酐的摩尔比为1∶1～1.4。
4.根据权利要求3所述的一种DNA甲基转移酶抑制剂的合成方法，其特征在于，所述酰化反应中色氨酸和邻苯二甲酸酐的摩尔比为1∶1.1。
5.根据权利要求1所述的一种DNA甲基转移酶抑制剂的合成方法，其特征在于，所述酰化反应中采用吡啶或三乙胺作为催化剂，催化剂的用量为色氨酸的0.3～1倍摩尔量；所述酰化反应中采用乙酸酐作为脱水剂，脱水剂的用量为色氨酸的1～2倍摩尔量。
6.根据权利要求5所述的一种DNA甲基转移酶抑制剂的合成方法，其特征在于，所述催化剂的用量为色氨酸的0.5倍摩尔量；所述脱水剂的用量为色氨酸的1.5倍摩尔量。
7.根据权利要求1所述的一种DNA甲基转移酶抑制剂的合成方法，其特征在于，所述酰化反应的反应温度为50℃～60℃，反应时间为3h～5h。
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