[发明专利]2-氰基取代吲哚化合物及其合成方法有效
| 申请号: | 201210213338.6 | 申请日: | 2012-06-27 |
| 公开(公告)号: | CN102702069A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
| 发明(设计)人: | 许斌;徐曙光;常广军;刘文婷;刘秉新 | 申请(专利权)人: | 上海大学 |
| 主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42 |
| 代理公司: | 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 | 代理人: | 陆聪明 |
| 地址: | 200444*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 吲哚 化合物 及其 合成 方法 | ||
1.一种2-氰基取代吲哚化合物,其特征在于该化合物的结构式为:
其中,R1为:pyridyl或 pyrimidinyl;R 为:甲基、甲氧基、溴或-CO2Me。
2.一种制备根据权利要求1所述的2-氰基取代吲哚化合物的方法,其特征在于该方法具有如下步骤:将吲哚、铜盐和叔丁基异腈按1:(2.0~3.0):(2.0~3.0)的摩尔比溶于N,N-二甲基甲酰胺中,并加入催化剂用量的醋酸钯,反应在100~130oC下搅拌至反应原料消失;去除溶剂,加入3 N氨水溶液,用乙酸乙酯萃取产物,有机相经干燥后去除溶剂得粗产物;该粗产物经分离纯化,即得到2-氰基取代吲哚化合物,所述的吲哚的结构式为:
其中,R1为:pyridyl或 pyrimidinyl;R 为:甲基、甲氧基、溴或-CO2Me;所述的铜盐为:三氟醋酸铜。
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