[发明专利]一种达比加群酯关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210203599.X | 申请日： | 2012-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN102850325A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 万会玲;邹强;王国平;侯建 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药海门有限公司;上海现代制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 226100 江苏省南通市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 加群酯 关键 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.下式3所示化合物的制备方法，该方法是将下式2化合物与下式6化合物于溶剂中在催化剂作用下缩合得到：
其中X代表氯或溴；R1代表烷基；R2代表氢或者-C(O)OR3，R3为甲基或乙基。
2.如权利要求1所述的式3所示化合物的制备方法，其特征在于：R1为1-10个碳原子的烷基。
3.如权利要求2所述的式3所示化合物的制备方法，其特征在于：R1为甲基或者乙基。
4.如权利要求1所述的式3所示化合物的制备方法，其特征在于：R2为氢。
5.如权利要求1所述的式3所示化合物的制备方法，其特征在于：所用的催化剂为质子酸、路易斯酸或铵盐。
6.如权利要求5所述的式3所示化合物的制备方法，其特征在于：所用的催化剂为甲磺酸、对甲苯磺酸、二氯化锡、四氯化锡、溴化铵或氯化铵。
7.如权利要求6所述的式3所示化合物的制备方法，其特征在于：所用的催化剂为氯化铵或溴化铵。
8.如权利要求1所述的式3所示化合物的制备方法，其特征在于：反应温度为25～100℃。
9.如权利要求1所述的式3所示化合物的制备方法，其特征在于：使用的溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、甲苯或乙酸乙酯。
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