[发明专利]N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚及其作为药物的应用有效
| 申请号： | 201210194951.8 | 申请日： | 2012-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN102702212A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 胡艾希;陈晓东;叶姣 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;A61K31/4162;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61P25/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡唑 鱼藤酚 及其 作为 药物 应用 | ||
1.化学结构式Ⅰ所示的N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚：
其中，R选自：H，C1~C2烷基，C3~C4直链烷基或支链烷基，C6H5；Y选自：O或NH；R1选自：H，C1~C2烷基，C3~C6直链、支链烷基或脂环基，HOCH2CH2，CH3OCH2CH2、CH2C6H5、C6H5或4-ClC6H4；YR1选自：NEt2、N(CH2CH2OH)2、哌啶基、哌嗪基或吗啉- 4-基。
2.权利要求1所述N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚的制备方法，其特征在于N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚的制备方法：
1）吡唑鱼藤酚与2-氯烷酰氯按1∶1摩尔比反应得到N-(2-氯烷酰基）吡唑鱼藤酚；吡唑鱼藤酚的化学名为(2R)-5-[7，8-二甲氧基-3，3a，4，9b-四氢苯并吡喃并[3，4-c]吡唑-1-基]-2-（丙烯-2-基）-2，3-二氢苯并呋喃-4-酚；制备方法按如下化学反应式进行：
2）N-(2-氯烷酰基）吡唑鱼藤酚与脂肪胺（R1YH，Y=O）或脂肪醇（R1YH，Y=NH）反应制得N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚；制备方法按如下化学反应式进行：
其中，R选自：H，C1~C2烷基，C3~C4直链烷基或支链烷基，C6H5；Y选自：O或NH；R1选自：H，C1~C2烷基，C3~C6直链、支链烷基或脂环基，HOCH2CH2，CH3OCH2CH2、CH2C6H5、C6H5或4-ClC6H4；YR1选自：NEt2、N(CH2CH2OH)2、哌啶基、哌嗪基或吗啉- 4-基。
3.权利要求1所述N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚是N-（2-甲氨基乙酰基）吡唑鱼藤酚、N-（2-乙氨基乙酰基）吡唑鱼藤酚、N-（2-丁氨基乙酰基）吡唑鱼藤酚或N-（2-叔丁氨基乙酰基）吡唑鱼藤酚。
4.权利要求1所述N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚是N-（2-苄氨基乙酰基）吡唑鱼藤酚或N-(2-苄氨基丙酰基)吡唑鱼藤酚。
5.权利要求1所述N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚是N-（2-羟乙氨基乙酰基）吡唑鱼藤酚、N-(2-羟乙氨基丙酰基)吡唑鱼藤酚、N-（2-羟基乙酰基）吡唑鱼藤酚或N-（2-甲氧基乙酰基）吡唑鱼藤酚。
6.权利要求1所述N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚是N-(2-甲氨基丙酰基)吡唑鱼藤酚、N-(2-乙氨基丙酰基)吡唑鱼藤酚、N-(2-丁氨基丙酰基)吡唑鱼藤酚或N-(2-叔丁氨基丙酰基)吡唑鱼藤酚。
7.权利要求1所述N-(2-取代酰基）吡唑鱼藤酚是N-(2-环丙氨基丙酰基)吡唑鱼藤酚或N-(2-二乙氨基丙酰基)吡唑鱼藤酚。
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