[发明专利]多肽PyroGlu-Pro-Arg-pNA·HCl的合成有效
| 申请号： | 201210189481.6 | 申请日： | 2012-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN102690325A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 谢永华 | 申请（专利权）人： | 上海太阳生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/093 | 分类号： | C07K5/093;C07K1/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 冯琼;李玉秋 |
| 地址： | 201108 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多肽 pyroglu pro arg pna hcl 合成 | ||
1.PyroGlu-Pro-Arg-pNA·HCl的合成方法，包括以下步骤：
（1）以三氯氧磷为缩合剂，将氨基与胍基均带有保护基的精氨酸与对硝基苯胺缩合；所述精氨酸的胍基保护基为双叔丁氧羰基；
（2）脱除步骤（1）所得产物的氨基保护基，获得中间体1；
（3）将焦谷氨酸与羧基带保护基的脯氨酸缩合；
（4）脱除步骤（3）所得产物的羧基保护基，获得中间体2；
（5）将所述中间体1和中间体2进行缩合；
（6）以HCl或HCl和乙酸乙酯的混合物为脱保护基试剂，脱除步骤（5）所得产物的胍基保护基，获得PyroGlu-Pro-Arg-pNA·HCl。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述精氨酸的氨基保护基为9-芴甲氧羰基。
3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤（2）所述氨基保护基的脱除试剂为碱。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述脯氨酸的羧基保护基为酯。
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述脯氨酸的羧基保护基为叔丁酯。
6.如权利要求4或5所述的合成方法，其特征在于，步骤（4）所述羧基保护基的脱除试剂为酸。
7.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（1）的反应温度为-10℃～0℃。
8.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（1）的反应温度为-5℃。
9.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（1）的反应溶剂为碱性有机溶剂。
10.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（1）的反应溶剂为吡啶。
11.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤（3）和步骤（5）所述缩合反应采用碳二亚胺为缩合剂。
12.如权利要求11所述的合成方法，其特征在于，所述碳二亚胺选自N,N'-二环己基碳二亚胺、N,N-二异丙基碳二亚胺、1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亚胺盐酸盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海太阳生物技术有限公司，未经上海太阳生物技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210189481.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种高温液态高炉炉渣气碎粒化装置
- 下一篇：一种聚合物驱油田污水处理方法
