[发明专利]具有2个不同配体在顺位的动态抗癌铂化合物无效
| 申请号: | 201210128348.X | 申请日: | 2012-04-27 |
| 公开(公告)号: | CN103374042A | 公开(公告)日: | 2013-10-30 |
| 发明(设计)人: | 张翼冠;邵佳驹 | 申请(专利权)人: | 张翼冠 |
| 主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K45/06;A61K31/282;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 祝莲君;雷芳 |
| 地址: | 610041 四川省*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 不同 顺位 动态 抗癌 化合物 | ||
1.一种铂化合物,其特征在于,其包含结构如下所示的化合物I或化合物II或其水合物形式化合物III或化合物IV:
上述各式中,R为-H、2-Cl、3-Cl、4-Cl、2,4-(Cl)2、2,4,6-(Cl)3、2-F、3-F、4-F、2,4-(F)2、2,4,6-(F)3、2-Br、3-Br、4-Br、2,4-(Br)2、2,4,6-(Br)3、2-CF3、4-CF3、2,4-(CF3)2、4-Br-2-Cl、4-Br-3-Cl、2-Br-4-Cl、或低级烃基。
2.一种权利要求1所述的铂化合物的用途,其特征在于,用于制备治疗癌症的药物。
3.一种治疗癌症的方法,其特征在于,所述方法给予癌症患者服用治疗有效量的如权利要求1所述的铂化合物。
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,所述癌症包括肺癌、脑癌、前列腺癌、肾癌、肝癌、卵巢癌、子宫内膜癌、乳腺癌、皮肤癌、胃癌、食管癌、头颈部癌、睾丸癌、生殖细胞癌症、上皮细胞癌、结肠癌、小肠癌、甲状腺癌、宫颈癌、胰腺癌、恶性胶质瘤、星形细胞瘤、少突胶质细胞瘤、室管膜细胞瘤、神经纤维肉瘤、脑脊膜瘤、淋巴系统癌症和血液癌症。
5.一种药物组合物,其特征在于,包含:
i)如权利要求1所述铂化合物,和
ii)一种或多种药学上可接受的赋形剂。
6.如权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的剂型为乳液、悬浮液、胶囊剂、片剂、软膏、凝胶、乳霜、丸剂、颗粒剂、注射剂、或输液。
7.一种治疗癌症的方法,其特征在于,包括给予癌症患者服用治疗有效量的如权利要求5所述的药物组合物。
8.如权利要求7所述的方法,其特征在于,所述方法还包括用其它癌症治疗剂治疗所述癌症患者,所述其它癌症治疗剂包括化学治疗剂和射线。
9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述化学治疗剂是选自下组的DNA破坏剂:异搏定,鬼臼毒素,甲基苄肼,二氯甲基二乙胺,环磷酰胺,喜树碱,异环磷酰胺,美法仑,苯丁酸氮芥,白消安,亚硝基脲,更生霉素,正定霉素,阿霉素,博莱霉素,普卡霉素,丝裂霉素,依托泊苷(VP16),他莫昔芬,紫杉醇,反铂,5-氟尿嘧啶,长春新碱,长春灭瘟碱和氨甲蝶呤;和/或
所述射线选自下组:X射线,紫外射线,或微波射线。
10.如权利要求7所述的方法,其特征在于,所述给药方式选自下组:
(a)通过局部递送所述药物组合物;
(b)通过用所述药物组合物直接注射所述癌症患者的肿瘤;
(c)经内窥镜,气管内,病灶内,经皮,静脉内,皮下或肿瘤内递送所述药物组合物;
或者,所述方法还包括在所述给药之前切除所述癌症患者的肿瘤的步骤。
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