[发明专利]一种双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的合成与应用无效
| 申请号: | 201210118629.7 | 申请日: | 2012-04-20 |
| 公开(公告)号: | CN102670572A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
| 发明(设计)人: | 刘明;林秀坤;张亚鹏;魏鉴腾 | 申请(专利权)人: | 中国科学院海洋研究所 |
| 主分类号: | A61K31/075 | 分类号: | A61K31/075;A61P35/00;C07C43/178;C07C41/26 |
| 代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人: | 周秀梅;李颖 |
| 地址: | 266071*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 羟基 苄基 合成 应用 | ||
1.一种双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的应用,其特征在于:双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚在制备治疗抗肿瘤的药物中的应用。
2.按权利要求1所述的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的应用,其特征在于:将所述双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚为制药原料制备成口服制剂或非肠道给药的剂型。
3.按权利要求2所述的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的应用,其特征在于:所述口服制剂片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、微囊片剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂中的任何一种。
4.按权利要求2所述的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的应用,其特征在于:所述非肠道给药的剂型为注射剂、气雾剂、栓剂或皮下给药剂型当中的一种。
5.按权利要求2所述的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的应用,其特征在于:所述药物制剂为1%-99%的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚和99%-1%的赋形剂。
6.按权利要求5所述的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的应用,其特征在于:所述药物制剂为20%-80%的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚和80%-20%的赋形剂。
7.按权利要求6所述的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的应用,其特征在于:所述药物制剂为60%-70%的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚和40%-30%的赋形剂。
8.按权利要求1所述的双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的应用,其特征在于:所述双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚的制备为:
将香草素溶解于乙酸中,加入液溴在室温下搅拌反应,将反应物溶解于乙腈中,加入碳酸钾和碘甲烷在室温反应,再将反应物溶解于乙酸中,加入溴水混匀,于60℃下反应过夜,终产物溶解于甲醇中,低温下加入硼氢化钠,混合物缓慢升温到室温后反应,去除溶剂后,将反应物溶解于乙腈中,加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,室温反应过夜;反应物溶解于无水二氯甲烷,低温下加入四溴化硼的二氯甲烷溶液混合物缓慢升温至室温后反应,而后加入冷甲醇终止反应,得到双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)醚。
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