[发明专利]1‑乙酰基‑β‑咔啉‑3‑甲酰氨基酸苄酯、其合成和应用

权利要求书

1.通式I的1-乙酰基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯，式中AA选自L-Ala，L-Ile，L-Val，L-Glu，L-Leu，L-Phe，Gly，L-Asp，L-Trp，L-Ser，L-Met，L-Lys，L-Asn，L-Gln和L-Thr残基。

2.制备通式I的1-乙酰基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯的方法，该方法由以下步骤构成：

(1)在SOCl₂存在下将L-色氨酸在甲醇中甲酯化，得到L-色氨酸甲酯；

(2)在HCl存在下L-色氨酸甲酯与1，3-二羟基丙酮在水中缩合，得到1-乙酰基-β-咔啉-3-羧酸甲酯；

(3)在NaOH存在下1-乙酰基-β-咔啉甲酯在二氧六环中水解生成1-乙酰基-β-咔啉-3-羧酸；

(4)1-乙酰基-β-咔啉-3-羧酸与L-氨基酸苄酯偶联生成式I的1-乙酰基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯。

3.通式I的1-乙酰基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯的抗肿瘤活性。

4.通式I的1-乙酰基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯在制备抗肿瘤药物中的应用。