[发明专利]西松烷型二萜flexibilide或其可药用盐在制备PGC-1α抑制剂中的应用

说明书

技术领域：

本发明属于海洋生物有效成分应用领域，具体涉及西松烷型二萜flexibilide或其可药用盐在制备PGC-1α抑制剂中的应用。

背景技术：

生命起源于海洋，海洋特殊生态环境中的生物资源已成为拓展天然药用资源的新空间，也是目前资源最丰富、保存最完整、最具有新药开发潜力的新领域。海洋天然产物越来越受到重视，已经成为发现重要先导药物的主要源泉和研制开发新药的基础。

软珊瑚是一种非常常见的海洋低等无脊椎动物，属于腔肠动物门(Coelenterate)，珊瑚虫纲(Anthozoa)，八放珊瑚亚纲，软珊瑚目(Alcyonacea)，主要分布在热带及亚热带海域。我国南海地处亚热带，海域辽阔，软珊瑚资源极为丰富，是世界上软珊瑚集中分布的海域之一。据报道，该类海洋生物全球有6100多种，其中中国有约500种。短指软珊瑚分布十分广泛，种类繁多，目前已经知道的大约有100个种，其中有40多个种已经进行了化学成分研究，其主要类别包括甾体类、萜类、脂肪酸、含氮化合物(包括生物碱，神经酞胺和核苷等)等。其生理活性涉及抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、细胞毒、抗心脑血管、防污等各个方面的活性。

西松烷二萜属于十四元大环二萜，最早于1951年分离自植物Pine oleresins和烟草中，后来相继从海洋生物中分离得到了一系列西松烷二萜类化合物(cembranoid diterpenes)。这类化合物结构中大都有氧(羟基、羰基、酰氧基、环氧、过氧桥)取代，结构变化多样，在动物中主要存在于腔肠动物柳珊瑚科(gorgonians；海扇)和软珊瑚科(alcyonaceans，softcoral，海鸡头)珊瑚中。西松烷二萜flexibilide，其结构如式(I)所示，最早被澳大利亚学者从软珊瑚Sinularia flexibilis中分离得到，我国学者也从南海的软珊瑚中分离得到，以前的研究也指出西松烷二萜flexibilide具有较显著地抗炎和抗菌活性。

过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活子1α(peroxisome proliferator-activated receptor-γcoactivator-1α，PGC-1α)参与热调节、能量代谢和其他控制各器官和系统表型特征的关键生物学过程。PGC-1α与激活转录因子及核受体相互作用，从而实现骨骼肌收缩调节以及代谢适应过程中所需的细胞核和线粒体编码基因的调控。

式(I)

发明内容：

本发明的第一个目的是提供西松烷型二萜flexibilide或其可药用盐在制备PGC-1α抑制剂中的应用。

本发明人通过实验发现，西松烷型二萜flexibilide具有较强的PGC-1α抑制活性，因此本发明提供西松烷型二萜flexibilide或其可药用盐在制备PGC-1α抑制剂中的应用。

由于PGC-1α参与线粒体能量代谢及糖脂代谢的特点，表明其在代谢调控中具有重要的地位和全能性，预示PGC-1α抑制剂—西松烷型二萜flexibilide在现代医学中将极具应用潜力，尤其是用于制备治疗糖尿病、肥胖等代谢性疾病药物。

因此，本发明的第二个目的是提供西松烷型二萜flexibilide或其可药用盐在制备治疗代谢性疾病药物中的应用。

所述的代谢性疾病优选为糖尿病或肥胖。

本发明的西松烷型二萜flexibilide有较强的PGC-1α抑制活性，其或其药用盐可应用制备PGC-1α抑制剂。PGC-1α参与线粒体能量代谢及糖脂代谢的特点，表明其在代谢调控中具有重要的地位和全能性，预示PGC-1α抑制剂—西松烷型二萜flexibilide在现代医学中将极具应用潜力，尤其是用于制备治疗糖尿病、肥胖等代谢性疾病药物。

具体实施方式：

以下结合实施例来进一步解释本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限制。

实施例1：

西松烷型二萜flexibilide的制备