[发明专利]含有阿莫西林和克拉维酸钾的分散片

说明书

技术领域

本发明属于西药制剂技术领域，具体涉及一种含有阿莫西林和克拉维酸钾的分散片。

背景技术

由阿莫西林和β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂在临床上的应用日益普及。克拉维酸又称为棒酸，是链球菌的代谢产物，本身仅有很小的抗菌活性，但它可与产自革兰阴性和阳性菌、需氧菌、厌氧菌等各种菌株的β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆转的结合物，从而保护阿莫西林不被β-内酰胺酶水解。由于两药的药代动力学性质相似，在理化性质上也相容，所以复方制剂较单方阿莫西林的抗菌谱扩大，适应症增加。临床上可用于治疗上呼吸道下呼吸道感染、泌尿系统感染、妇科感染、皮肤和软组织感染、胃肠道感染。

现有技术的阿莫西林/克拉维酸钾复方制剂以口服固体制剂为主，包括普通片、分散片、干混悬剂和胶囊剂。然而，普通片剂与胶囊剂自身存在一定的缺点，遇水不能迅速崩解，溶出度和溶出速率较低，吸收差，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差等，影响了阿莫西林/克拉维酸钾复方制剂治疗作用的发挥。

虽然目前国内外已经上市了阿莫西林/克拉维酸钾的分散片，并采用交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和交聚维酮这三种物质以应用在阿莫西林/克拉维酸钾分散片处方中，然而由于其中的两种崩解剂交聚维酮、交联羧甲基纤维素钠价格较昂贵，崩解剂的联用使用增加了该品种的生产成本，给患者带来了沉重的经济负担。另外，这种分散片硬度不够（硬度普遍低于50N），普通包装后片子在运输过程中易破碎。

发明内容

鉴于现有技术的不足，本发明的技术目的在于提供了一种含有阿莫西林和克拉维酸钾的分散片。本申请人的发明人团队根据阿莫西林和克拉维酸钾的理化性质，通过大量试验优化处方，在实验过程中筛选，得到的崩解剂辅料价格更低，同时制备的阿莫西林/克拉维酸钾分散片还具备稳定性高，溶出度和分散均匀性好等技术效果。

为了实现本发明的技术效果，本发明的技术目的是采用以下技术方案实现的。

一、一种含有阿莫西林和克拉维酸钾的分散片，由阿莫西林、克拉维酸钾、填充剂、崩解剂和润滑剂组成，所述的崩解剂为低取代羟丙基纤维素，所述的润滑剂为胶态二氧化硅和硬脂酸镁的混合物，各组分的重量份数如下：

阿莫西林                 420份；

克拉维酸钾               60份；

填充剂                   350～400份；

低取代羟丙基纤维素       80～100份；

胶态二氧化硅             15～20份；

硬脂酸镁                 5～8份。

其中，所述的填充剂应理解为现有技术中阿莫西林/克拉维酸钾复方制剂所能适用的任意填充剂；优选地，所述的填充剂为糖粉和微晶纤维素的混合物，或糖粉和淀粉的混合物。

在本发明的一个优选的实施例中，所述的含有阿莫西林和克拉维酸钾的分散片各组分的重量份数如下：

阿莫西林                 420份；

克拉维酸钾               60份；

糖粉                     210份；

微晶纤维素               180份；

低取代羟丙基纤维素       85份；

胶态二氧化硅             18份；

硬脂酸镁                 5份。

在本发明的另一个优选的实施例中，所述的含有阿莫西林和克拉维酸钾的分散片各组分的重量份如下：

阿莫西林                 420份；

克拉维酸钾               60份；

糖粉                     160份；

淀粉                     190份；

低取代羟丙基纤维素       100份；

胶态二氧化硅             20份；

硬脂酸镁                 5份。

在本发明的另一个优选的实施例中，所述的含有阿莫西林和克拉维酸钾的分散片各组分的重量份如下：

阿莫西林                 420份；

克拉维酸钾               60份；

糖粉                     185份；