[发明专利]舒马普坦鼻喷剂

说明书

技术领域：

本发明涉及一种舒马普坦鼻喷剂，具体是涉及一种采用具有容积1.2ml内胆的喷雾瓶的舒马普坦鼻喷剂。

背景技术：

舒马普坦是第一个上市的普坦类药物，对于有无先兆的偏头痛患者均有效。它通过选择性激动5HT1B/1D受体，使颅内动脉收缩，增加血流速度，抑制三叉神经中降钙素基因相关肽的释放和阻断神经性蛋白外渗，达到治疗目的。临床主要用于治疗偏头痛。

舒马普坦最早(1992年)在国外上市的剂型为注射液，原研厂家：葛兰素，规格：0.5ml∶4mg、0.5ml∶6mg，商品名：IMITREX。注射液的优点：1、起效快：给药后10分钟内头痛、视物不清、盲点等症状即可缓解；2、疗效显著：给药1-2小时后，63-82％的患者头痛症状减轻，而接受常规药物(包括止痛药、非甾体抗炎药和止吐药)治疗的患者只有19-39％症状缓解，两者比较有显著性差异。但注射液也存在缺点：1、给药不方便，患者在头痛发作时只能去医院就诊，不可能自行进行注射，即在头痛发作时不能立即通过给药缓解症状。2、偏头痛是一种慢性病，注射途径不适合长期给药。3、不良反应多，注射给药时可见暂时性的注射局部疼痛和发红，偶见短暂性血压升高、肝功能轻度异常以及其他不良反应：麻刺感、发热、沉重感、胸颈部压迫感或发胀感、心电图ST段缺血性改变、室性心律失常及诱发哮喘等。

1997年葛兰素在美国上市了舒马普坦鼻喷剂，商品名：IMITREX，规格：20mg/支。鼻粘膜吸收面积大、血流丰富，鼻喷剂通过鼻粘膜给药，具有如下优点：用药方便、吸收完全、定量准确、吸收快、损伤小、不良反应小、安全方便，易于被患者接受，因而能较大提高患者用药的依从性，因此舒马普坦鼻喷剂是适宜临床使用的剂型。

葛兰素生产的舒马普坦鼻喷剂，为单剂量喷雾剂，是通过采用特制的小容量喷雾瓶和配套的专用喷雾头。即将药液灌装于小容量玻璃容器内，加入胶塞密封，置于专用喷雾头内(如附图1所示)，如同子弹上膛，喷雾时按压喷雾头，喷雾头内的针头将胶塞刺破后，玻璃容器内的舒马普坦药液经由针头输送到喷雾头内喷出，喷雾剂量准确。但有如下缺陷：1、舒马普坦鼻喷剂采用的小容量喷雾瓶和配套的专用喷雾头都是专门定制的，并且精度要求高，装置本身成本较高。2、采用的小容量喷雾瓶内外径均很小(小于1cm)，导致制药厂大规模工业化生产喷雾剂时对设备的精度要求较高，生产线需要高精度的传送装置和灌装设备，价格昂贵；3、舒马普坦鼻喷剂为一次性的，每个装置只能喷1次，用完即抛弃，造成很大的浪费，给患者造成过多的经济负担。4、舒马普坦鼻喷剂采用的喷雾瓶存在死体积，药液无法被完全吸取，必须按照理论量的120％～130％的体积灌装药液，才能保证有效剂量，这样进一步增加了成本，加重了患者的经济负担。

如果采用常规的多剂量鼻喷剂的装置，例如现有的市售10ml普通喷雾瓶和喷雾头，添加入多剂量的药液，虽然可以降低成本，但是由于瓶内剂量较多(市售10ml普通喷雾瓶至少可以装50喷的量)，很容易导致药物过量使用，因此葛兰素上市销售的舒马普坦鼻喷剂IMITREX为单剂量，规格20mg/支，每个药盒内只放6支，同时其药品说明书中明确说明每日最大剂量为40mg(即2喷)，因此如果采用现有的市售10ml普通喷雾瓶的方式，虽然降低了成本，但是带来了药物过量和药物滥用的问题。

发明内容：

本发明的目的：克服现有技术存在的缺陷，减少了浪费，降低了舒马普坦鼻喷剂的成本，同时保证其安全有效性。因此，本发明提供了一种采用具有容积1.2ml内胆的喷雾瓶的舒马普坦鼻喷剂。

为实现上述发明目的，本发明的基本构思是将舒马普坦药液灌装于一个具有较小的容积的内胆的喷雾瓶中，所述喷雾瓶包括内外两部分，即在外壳(1)内有内胆(2)；具体见附图2、3、4。外壳(1)与现有技术的喷雾瓶的外形、接口、尺寸均相同，从而达到与现有喷雾头以及灌装生产线的兼容，无需定制喷雾头和新购生产线，大大节约成本；而内胆(2)具有较小的体积，一般小于5ml，优选1.2ml，用于盛装体积0.7ml的舒马普坦药液，保证剂量准确、残留小、安全性高，杜绝药物浪费。