[发明专利]吡啶并嘧啶酮类衍生物以及在制备抗肿瘤药物方面的用途无效
| 申请号： | 201210036038.5 | 申请日： | 2012-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN102603737A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 罗有福;魏于全 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/522;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 酮类 衍生物 以及 制备 肿瘤 药物 方面 用途 | ||
1.一类吡啶并嘧啶酮类衍生物，其结构如式Ⅰ所示：
R1为H或者为C1～C4烷基；
R2为、、、、、
、、、、、；
Ar为或 ，R3为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基； R4为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基、、。
2. 权利要求1所述的化合物，进一步的限定为式II所示化合物：
其中R1为H或CH3，R3为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基，R4为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基、、，R5、R6、和R7独立为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基。
3.权利要求1所述的化合物，更进一步限定为式III所示化合物：
其中R1为H或CH3，R3为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基，R4为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基、、，R8为H、F、Cl、Br、OCH3。
4.权利要求1所述的化合物，更进一步限定为式IV所示化合物：
其中R3为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基，R4为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基、、，R9为H、C1～C4烷基、乙炔基、环戊烷基、。
5.权利要求2所述的化合物，更进一步限定为式V所示化合物：
其中R3为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基，R5、R6、和R7独立为H、F、Cl、Br、OCH3、OH、C1～C4烷基。
6.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物方面的用途，其特征在于：对A549（人肺腺癌细胞）、HepG2(人肝癌细胞)、SKOV-3(人卵巢癌细胞)、Hela（人宫颈癌细胞）、SW620（人结肠癌细胞）有不同程度的体外抑制活性，尤其对人类结肠癌细胞SW620有良好的抑制活性。
7.权利要求2所述的化合物在制备抗肿瘤药物方面的用途，其特征在于：对A549（人肺腺癌细胞）、HepG2(人肝癌细胞)、SKOV-3(人卵巢癌细胞)、Hela（人宫颈癌细胞）、SW620（人结肠癌细胞）有不同程度的体外抑制活性，尤其对人类结肠癌细胞SW620有良好的抑制活性。
8.权利要求3所述的化合物在制备抗肿瘤药物方面的用途，其特征在于：对A549（人肺腺癌细胞）、HepG2(人肝癌细胞)、SKOV-3(人卵巢癌细胞)、Hela（人宫颈癌细胞）、SW620（人结肠癌细胞）有不同程度的体外抑制活性，尤其对人类结肠癌细胞SW620有良好的抑制活性。
9.权利要求4所述的化合物在制备抗肿瘤药物方面的用途，其特征在于：对A549（人肺腺癌细胞）、HepG2(人肝癌细胞)、SKOV-3(人卵巢癌细胞)、Hela（人宫颈癌细胞）、SW620（人结肠癌细胞）有不同程度的体外抑制活性，尤其对人类结肠癌细胞SW620有良好的抑制活性。
10.权利要求5所述的化合物在制备抗肿瘤药物方面的用途，其特征在于：对A549（人肺腺癌细胞）、HepG2(人肝癌细胞)、SKOV-3(人卵巢癌细胞)、Hela（人宫颈癌细胞）、SW620（人结肠癌细胞）有不同程度的体外抑制活性，尤其对人类结肠癌细胞SW620有良好的抑制活性。
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