[发明专利]微包囊方法和制品有效
| 申请号: | 201180055551.2 | 申请日: | 2011-09-20 |
| 公开(公告)号: | CN103619514A | 公开(公告)日: | 2014-03-05 |
| 发明(设计)人: | 黛安·戈尔;塞西尔·W·普罗普斯特 | 申请(专利权)人: | SPI制药公司;黛安·戈尔;塞西尔·W·普罗普斯特 |
| 主分类号: | B23B5/16 | 分类号: | B23B5/16 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;权陆军 |
| 地址: | 美国特*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 包囊 方法 制品 | ||
1.一种组合物,其包含:
具有食味值的芯材料;
基本包围所述芯材料的聚合物包衣,所述聚合物包衣包含阳离子聚合物和任选的阴离子聚合物,其中所述聚合物包衣具有1μm至20μm的均一厚度;
其中所述组合物在口腔中在0.5分钟至2分钟的时间段内受控释放被掩味的部分芯材料,并且在胃肠道中修饰释放其余的芯材料。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物呈微胶囊形式。
3.根据权利要求1和2所述的组合物,其中所述聚合物包衣是亲水性的。
4.根据权利要求1至3所述的组合物,其中所述聚合物包衣的均一厚度为0.2μm至2.0μm。
5.根据权利要求1至4所述的组合物,其中所述聚合物还包含交联剂。
6.根据权利要求1至5所述的组合物,其中所述芯材料包含活性药物成分。
7.根据权利要求6所述的组合物,其中所述活性药物成分包括对乙酰氨基酚、布洛芬、赖氨酸右旋布洛芬、纳普罗森、洛哌丁胺、茶苯海明、抗敏安、右美沙芬和氯苯那敏。
8.根据权利要求1至7所述的组合物,其中所述阳离子聚合物独立地选自A型明胶、B型明胶、水解明胶、琥珀酰明胶、卵清蛋白、血清白蛋白、酪蛋白、壳多糖、聚乙烯基胺、纤维素衍生物或其混合物。
9.根据权利要求8所述的组合物,其中所述阳离子聚合物独立地选自A型明胶、B型明胶、水解明胶、琥珀酰明胶及其混合物。
10.根据权利要求1至9所述的组合物,其中所述阴离子聚合物独立地选自多磷酸盐、壳聚糖、线性硅氧烷、阿拉伯胶、藻酸钠、角叉菜胶、乙酸对苯二甲酸纤维素、果胶、羧甲基纤维素、乙烯马来酸酐或其混合物。
11.根据权利要求1至10所述的组合物,其中所述多磷酸盐是不同链长的线性多磷酸盐的混合物。
12.根据权利要求11所述的组合物,其中所述多磷酸盐混合物是中链多磷酸盐和长链多磷酸盐。
13.根据权利要求1至12所述的组合物,其中:
所述芯材料具有水溶性食味阈值和小于或等于6的相关pH;并且
其中所述聚合物包衣的pH值小于或等于所述水溶性食味阈值的相关pH。
14.根据权利要求13所述的组合物,其中所述水溶性食味阈值为1×10-4mol/L至1×10-1mol/L。
15.根据权利要求1至12所述的组合物,其中:
所述芯材料具有水溶性食味阈值和大于或等于6的相关pH;并且
其中所述聚合物包衣的pH值小于或等于所述水溶性食味阈值的相关pH。
16.根据权利要求15所述的组合物,其中所述水溶性食味阈值为1×10-4mol/L至1×10-1mol/L。
17.一种药物制剂,其包含根据权利要求1至17所述的组合物,并且还包含一种或多种药学上可接受成分,所述药学上可接受的成分独立地选自赋形剂、粘结剂、润滑剂、崩解剂、糖醇、着色剂、风味剂及其组合。
18.根据权利要求17所述的药物制剂,其中所述组合物可在高达160MPa的压缩压力下压缩,并且保持组合物的掩味和修饰释放性质。
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