[发明专利]6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐有效
| 申请号： | 201180055096.6 | 申请日： | 2011-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN103209967A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | 高仓惠子;中松奈美香;竹岛佐纪子;中岛隆喜 | 申请（专利权）人： | 富山化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24;A61K9/08;A61K9/19;A61K31/4965;A61P31/12;A61P31/16 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 吴宗颐 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 甲酰胺 葡甲胺盐 | ||
1.6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐或其水合物。
2.6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐或其水合物的晶体。
3.6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐的无定形物。
4.注射制剂，含有6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐或其水合物。
5.权利要求4所述的注射制剂，其中，6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐或其水合物为晶体。
6.权利要求4所述的注射制剂，其中，6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐或其水合物为无定形物。
7.权利要求4或5所述的注射制剂，还含有氨基酸类和糖类、或者氨基酸类和糖醇类。
8.冻干制剂，含有6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐。
9.权利要求8所述的冻干制剂，其中，6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐为晶体。
10.权利要求8所述的冻干制剂，其中，6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐为无定形物。
11.权利要求8或9所述的冻干制剂，还含有氨基酸类和糖类、或者氨基酸类和糖醇类。
12.含有6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺的葡甲胺盐的晶体的冻干制剂的制备方法，其特征在于包括以下工序：
（1）冷却含有6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺和葡甲胺的水溶液，制备冷冻体的工序；
（2）升温冷冻体的工序；
（3）再次冷却冷冻体的工序；和
（4）进行冷冻干燥的工序。
13.权利要求12所述的制备方法，其中，在升温冷冻体的工序中的冷冻体的到达温度为-20～-5℃的范围。
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