[发明专利]用于治疗癌症的新N-羟基苯甲酰胺类化合物有效
| 申请号: | 201180054045.1 | 申请日: | 2011-09-05 |
| 公开(公告)号: | CN103200936A | 公开(公告)日: | 2013-07-10 |
| 发明(设计)人: | L.郭;G.唐;Z.王;J.C.翁;W.张 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/16 | 分类号: | A61K31/16;A61K31/352;A61K31/47;C07C259/10;C07C311/07;C07C311/20;C07D213/74;C07D215/48;C07D239/30;C07D239/42;C07D239/56;C07D311/04;A61P2 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 羟基 甲酰胺 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药用盐、酯或立体异构体:
其中
X为-CH2-、氧或-NR4-;
R1为氢或卤素;
R2为氢;或
烷基,条件是X为-CH2-或氧;
R3为苯基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:卤素、硝基、烷基、三氟甲基、二烷基氨基、氨基烷基、氰基或苯氧基;
吡啶-2-基,其为未取代的或被硝基或三氟甲基取代一次或两次;
嘧啶-2-基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:烷基、三氟甲基、烷氧基、苯氧基、吡啶基、烷基吡啶基、烷氧基吡啶基、卤代吡啶基、吗啉基吡啶基、萘基、喹啉基、苯基或取代的苯基,其中取代的苯基为被烷基、卤素、二烷基氨基、硝基、烷氧基、三氟甲基或苯氧基取代一次或两次的苯基;
喹唑啉-2-基,其为未取代的或被卤素取代一次或两次;
苯基烯基羰基;
苯基烷基羰基;
苯基烷氧基羰基;
苯基羰基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:卤素、烷基、三氟甲基、烷氧基、三氟甲氧基、氰基、二烷基氨基或苯基;
吡啶基烯基羰基;
吡啶基烷基羰基;
吡啶基烷氧基羰基;
烷基磺酰基;
苯基磺酰基,其中苯基为未取代的或被以下基团取代一次或两次:卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、烷氧基、氰基、二烷基氨基或二烷基氨基烷基;或
吡啶基磺酰基;
R4为氢或烷基。
2.权利要求1的化合物或其药用盐、酯或立体异构体,其中
X为-CH2-、氧或-NR4-;
R1为氢或卤素;
R2为氢;或
烷基,条件是X为-CH2-或氧;
R3为苯基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:卤素、硝基或氰基;
吡啶-2-基,其为未取代的或被硝基取代一次;
嘧啶-2-基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:烷基、三氟甲基、烷氧基、苯氧基、吡啶基、烷基吡啶基、烷氧基吡啶基、卤代吡啶基、吗啉基吡啶基、萘基、喹啉基、苯基或取代的苯基,其中取代的苯基为被烷基、卤素、二烷基氨基、烷氧基、三氟甲基或苯氧基取代一次或两次的苯基;
喹唑啉-2-基,其被卤素取代;
烷氧基苯基羰基;
卤代苯基羰基;
三氟甲基苯基羰基;
苯基苯基羰基;
吡啶基烯基羰基;
吡啶基烷氧基羰基;
烷基磺酰基;
苯基磺酰基,其中苯基被卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或烷氧基取代一次或两次;或
吡啶基磺酰基;
R4为氢或烷基。
3.权利要求1或2的化合物,其中R1为氢或氟;且所有其它取代基具有权利要求1或2所给出的含义。
4.权利要求1或2的化合物,其中R2为氢或甲基,条件是X为-CH2-或氧;且所有其它取代基具有权利要求1或2所给出的含义。
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