[发明专利]用于治疗癌症的新N-羟基苯甲酰胺类化合物有效

专利信息
申请号: 201180054045.1 申请日: 2011-09-05
公开(公告)号: CN103200936A 公开(公告)日: 2013-07-10
发明(设计)人: L.郭;G.唐;Z.王;J.C.翁;W.张 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: A61K31/16 分类号: A61K31/16;A61K31/352;A61K31/47;C07C259/10;C07C311/07;C07C311/20;C07D213/74;C07D215/48;C07D239/30;C07D239/42;C07D239/56;C07D311/04;A61P2
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 羟基 甲酰胺 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药用盐、酯或立体异构体:

其中

X为-CH2-、氧或-NR4-;

R1为氢或卤素;

R2为氢;或

烷基,条件是X为-CH2-或氧;

R3为苯基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:卤素、硝基、烷基、三氟甲基、二烷基氨基、氨基烷基、氰基或苯氧基;

吡啶-2-基,其为未取代的或被硝基或三氟甲基取代一次或两次;

嘧啶-2-基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:烷基、三氟甲基、烷氧基、苯氧基、吡啶基、烷基吡啶基、烷氧基吡啶基、卤代吡啶基、吗啉基吡啶基、萘基、喹啉基、苯基或取代的苯基,其中取代的苯基为被烷基、卤素、二烷基氨基、硝基、烷氧基、三氟甲基或苯氧基取代一次或两次的苯基;

喹唑啉-2-基,其为未取代的或被卤素取代一次或两次;

苯基烯基羰基;

苯基烷基羰基;

苯基烷氧基羰基;

苯基羰基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:卤素、烷基、三氟甲基、烷氧基、三氟甲氧基、氰基、二烷基氨基或苯基;

吡啶基烯基羰基;

吡啶基烷基羰基;

吡啶基烷氧基羰基;

烷基磺酰基;

苯基磺酰基,其中苯基为未取代的或被以下基团取代一次或两次:卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、烷氧基、氰基、二烷基氨基或二烷基氨基烷基;或

吡啶基磺酰基;

R4为氢或烷基。

2.权利要求1的化合物或其药用盐、酯或立体异构体,其中

X为-CH2-、氧或-NR4-;

R1为氢或卤素;

R2为氢;或

烷基,条件是X为-CH2-或氧;

R3为苯基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:卤素、硝基或氰基;

吡啶-2-基,其为未取代的或被硝基取代一次;

嘧啶-2-基,其为未取代的或被以下基团取代一次或两次:烷基、三氟甲基、烷氧基、苯氧基、吡啶基、烷基吡啶基、烷氧基吡啶基、卤代吡啶基、吗啉基吡啶基、萘基、喹啉基、苯基或取代的苯基,其中取代的苯基为被烷基、卤素、二烷基氨基、烷氧基、三氟甲基或苯氧基取代一次或两次的苯基;

喹唑啉-2-基,其被卤素取代;

烷氧基苯基羰基;

卤代苯基羰基;

三氟甲基苯基羰基;

苯基苯基羰基;

吡啶基烯基羰基;

吡啶基烷氧基羰基;

烷基磺酰基;

苯基磺酰基,其中苯基被卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或烷氧基取代一次或两次;或

吡啶基磺酰基;

R4为氢或烷基。

3.权利要求1或2的化合物,其中R1为氢或氟;且所有其它取代基具有权利要求1或2所给出的含义。

4.权利要求1或2的化合物,其中R2为氢或甲基,条件是X为-CH2-或氧;且所有其它取代基具有权利要求1或2所给出的含义。

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