[发明专利]用于递送活性成分的膜组合物无效
| 申请号: | 201180034447.5 | 申请日: | 2011-05-12 |
| 公开(公告)号: | CN103002885A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
| 发明(设计)人: | G·L·迈尔斯;R·C·弗伊兹 | 申请(专利权)人: | 莫诺索尔克斯有限公司 |
| 主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张静 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 递送 活性 成分 组合 | ||
1.一种剂型组合物,包括:
a.自支撑膜,该自支撑膜包含:
i.至少一种聚合物;和
ii至少一种试剂;
其中,所述至少一种试剂是采用小尺寸颗粒的形式,所述小尺寸颗粒是选自至少一种类型的纳米颗粒、至少一种类型的微粒、以及它们的组合。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述试剂是采用至少一种类型的液晶的形式。
3.如权利要求1所述的组合物,其中所述试剂是采用至少一种类型的胶束的形式。
4.如权利要求1所述的组合物,其中,所述试剂与至少一种配体相结合。
5.如权利要求1所述的组合物,其中,所述膜剂组合物具有所述至少一种试剂的基本均匀的分布。
6.一种形成自支撑膜剂组合物的方法,包括以下步骤:
a.提供聚合物基质;
b.形成小尺寸形式的至少一种试剂;
c.使所述小尺寸形式的至少一种试剂在全部的所述聚合物基质中分散开;
d.干燥所述聚合物基质从而形成包含所述小尺寸形式的至少一种试剂的自支撑膜剂组合物;
其中所述小尺寸形式的至少一种试剂是选自:至少一种类型的纳米颗粒、至少一种类型的微粒、以及它们的组合。
7.如权利要求6所述的方法,其中所述试剂是采用至少一种类型的微液滴的形式。
8.如权利要求6所述的方法,其中所述试剂是采用至少一种类型的胶束的形式。
9.如权利要求6所述的方法,其中所述膜剂组合物具有所述至少一种试剂的基本均匀的分布。
10.如权利要求6所述的方法,其中所述小尺寸形式的至少一种试剂是是通过乳化工艺而形成。
11.如权利要求6所述的方法,其中所述小尺寸形式的至少一种试剂是通过研磨而形成。
12.如权利要求6所述的方法,其中所述小尺寸形式的至少一种试剂是通过使用微流体泵送装置的处理而形成。
13.如权利要求6所述的方法,其中所述小尺寸形式的至少一种试剂与至少一种配体结合。
14.如权利要求6所述的方法,其中干燥所述聚合物基质的步骤包括:加热所述聚合物基质从而快速地形成粘弹性物料,以便通过锁定或者基本上防止所述试剂在所述粘弹性物料内的移动而保持所述试剂的均匀分布。
15.如权利要求14所述的方法,其中,包含所述试剂的所述聚合物基质在整个的所述聚合物基质中的变化不大于所述试剂的10重量%。
16.如权利要求14所述的方法,其中,干燥所述聚合物基质的步骤还包括:进一步干燥所述粘弹性物料从而提供溶剂含量为10%以下的自支撑膜剂组合物。
17.如权利要求14所述的方法,其中,所述形成粘弹性物料的步骤是在加热的前0.5至约10分钟内发生,以便通过锁定或者基本上防止所述试剂在所述粘弹性物料内的移动而保持所述试剂的均匀分布。
18.如权利要求17所述的方法,其中,包含所述试剂的所述聚合物基质在整个的所述聚合物基质中的变化不大于所述试剂的10重量%。
19.如权利要求17所述的方法,其中,干燥所述聚合物基质的步骤还包括:进一步干燥所述粘弹性物料从而提供溶剂含量为10%以下的自支撑膜剂组合物。
20.如权利要求6所述的方法,其中所述小尺寸形式的至少一种试剂是通过使用高剪切装置的处理而形成。
21.如权利要求6所述的方法,其中所述小尺寸形式的所述试剂是采用至少一种液晶的形式。
22.一种形成自支撑膜剂组合物的方法,包括以下步骤:
a.提供聚合物基质;
b.形成小尺寸形式的至少一种试剂;
c.通过沉积将所述小尺寸形式的至少一种试剂施加到所述聚合物基质;以及
d.干燥所述聚合物基质从而形成包含所述小尺寸形式的至少一种试剂的自支撑膜剂组合物。
23.如权利要求22所述的方法,其中所述试剂是采用至少一种类型的微液滴的形式。
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