[发明专利]表现出抗癌和抗增生活性的环丙基二甲酰胺以及类似物有效
| 申请号: | 201180031486.X | 申请日: | 2011-04-29 |
| 公开(公告)号: | CN103068384A | 公开(公告)日: | 2013-04-24 |
| 发明(设计)人: | D.L.弗林;M.D.考夫曼 | 申请(专利权)人: | 德西费拉制药有限责任公司 |
| 主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44;A61K31/505;C07D213/75;C07D239/47;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 美国堪*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 表现出 抗癌 增生 活性 丙基 甲酰胺 以及 类似物 | ||
1.一种式I的化合物,
式I
或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、对映异构物、立体异构体或互变异构体,
其中
X是卤素;
Z1和Z2独立地和单独地为CR2或N;
Z3是CH或N;
附带条件是环B不是四嗪;
R1各自独立地和单独地为卤素、H、C1-C6烷基、支链C3-C7烷基、C3-C7环烷基或-CN;
R2各自单独地和独立地为H、卤素、C1-C6烷基或氰基;
R3是-C(O)R4、-C(O)-C6-C10-芳基、-C(O)-C4-C6-杂环基或-C(O)-C5-C6-杂芳基,其中
芳基是苯基、萘基、四氢萘基、茚基或茚满基;以及
附带条件是当R3是-C(O)-C4-C6-杂环基时,杂环基不具有至-C(O)的N键合端;
R4是C1-C7烷基、C3-C8环烷基、-(CH2)P-CN、-(CH2)p-OR6、-(CH2)P-NR6(R7)、-(CH2)p-SO2-C1-C6-烷基、-(CH2)p-C6-C 10-芳基、-(CH2)p-C5-C6-杂芳基或-(CH2)P-C4-C6-杂环基,其中
各烷基或亚烷基被一个或两个C1-C6烷基任选地取代;以及
芳基是苯基、萘基、四氢萘基、茚基或茚满基;
R6和R7各自单独地和独立地为H、C1-C6烷基或C3-C8支链烷基;
各环烷基、芳基、杂芳基和杂环基独立地被-(R25)m取代;
R25各自单独地和独立地为C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、卤素、-(CH2)m-CN、-(CH2)m-OR6、-(CH2)m-NR6(R7)、-(CH2)m-SO2-C1-C6-烷基、-(CH2)m-C(O)NR6(R7)、-(CH2)m-C(O)-C4-C6-杂环基或-(CH2)m-C4-C6-杂环基,其中各烷基或亚烷基被一个或两个C1-C6烷基任选地取代;
m各自单独地和独立地为0、1、2或3;以及
p是1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Z1和Z2是CR2,并且Z3是CH。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是式Ic的化合物:
式Ic
或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、对映异构物、立体异构体或互变异构体,以及
其中
n是0、1或2。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R3是-C(O)R4。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R4是C1-C7烷基、C3-C8环烷基、-(CH2)P-CN、-(CH2)p-OR6、-(CH2)P-NR6(R7)、-(CH2)p-SO2-C1-C6-烷基或-(CH2)P-C4-C6-杂环基,并且其中各烷基或亚烷基被一个或两个C1-C6烷基任选地取代。
6.根据权利要求4所述的化合物,其中R4是C1-C7烷基或C3-C8环烷基,并且其中各烷基或亚烷基被一个或两个C1-C6烷基任选地取代。
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