[发明专利]制备取代的吡啶-2-酮的方法

权利要求书

1.制备如下通式(VII)的化合物的方法

其中

R¹ 是氢或C₁-C₃-烷基

和

R² 是C₁-C₃-烷基，

或

R¹ 是氢

和

R² 是C₁-C₃-烷氧基或C₁-C₃-烷氧基甲基，

其特征在于：在硼烷配合物存在下将通式(XVI)的化合物中的羧基还原，

其中

R¹ 是氢或C₁-C₃-烷基

和

R² 是C₁-C₃-烷基，

或者

R¹ 是氢

和

R² 是C₁-C₃-烷氧基或C₁-C₃-烷氧基甲基。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于：为了制备通式(XVI)的化合物，将通式(V)的化合物以一锅法首先在铜催化剂存在下与丙二酸酯和碱进行反应，然后与碱和水反应，

其中

R¹ 是氢或C₁-C₃-烷基

和

R² 是C₁-C₃-烷基，

或者

R¹ 是氢

和

R² 是C₁-C₃-烷氧基或C₁-C₃-烷氧基甲基。

3.制备通式(XVI)的化合物的方法

其中

R¹ 是氢或C₁-C₃-烷基

和

R² 是C₁-C₃-烷基，

或者

R¹ 是氢

和

R² 是C₁-C₃-烷氧基或C₁-C₃-烷氧基甲基，

其特征在于：通式(V)的化合物以一锅法首先在铜催化剂存在下与丙二酸酯和碱进行反应，然后与碱和水反应，

其中

R¹ 是氢或C₁-C₃-烷基

和

R² 是C₁-C₃-烷基，

或者

R¹ 是氢

和

R² 是C₁-C₃-烷氧基或C₁-C₃-烷氧基甲基。

4.根据权利要求1、2或3之一的方法，其特征在于：在通式(VII)的化合物中，R¹是甲基和R²是甲基，在通式(XVI)的化合物中，R¹是甲基和R²是甲基，和在通式(V)的化合物中，R¹是甲基和R² 是甲基。

5.根据权利要求1、2或4之一的方法，其特征在于：所述硼烷配合物是硼烷-二甲硫、硼烷-四氢呋喃、硼烷二乙基苯胺或儿茶酚硼烷。

6.根据权利要求1、2、4或5之一的方法，其特征在于：所述硼烷配合物以过量使用。