[发明专利]治疗丙型肝炎的吡唑并哒嗪衍生物有效
| 申请号: | 201180020823.5 | 申请日: | 2011-02-23 |
| 公开(公告)号: | CN102858777A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
| 发明(设计)人: | J.F.卡多;R.普拉西托 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P31/14;A61K31/5025 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 肝炎 吡唑 衍生物 | ||
1.式I的化合物或其药用盐
其中:
R1为卤素、烷基、环烷基、烷氧基、二氧代噻嗪基、(R5)(R6)N、吡啶基或苯基,其中所述吡啶基或苯基取代有选自下述的1-2个取代基:烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、((R7)(R8)N)烷基、羟基、烷氧基、(R7)(R8)N、羧基、烷氧基羰基和CON(R16)(R17),且其中所述吡啶基或苯基还取代有卤素、烷基、烷氧基、吡啶基、苯基、卤代苯基、(卤素)(CON(R7)(R8))苯基或(烷氧基)(CON(R7)(R8))苯基取代基中的0-2个;
R2为氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基或(R5)(R6)N;
R3为氰基、烷氧基羰基、(环烷基)氧基羰基、(烷基磺酰基)氨基羰基、CON(R11)(R12)、(R13)(R14)NCONH、三唑基、噻唑基或四唑基;
R4为取代有卤素、烷氧基、苯氧基或卤代苯氧基取代基中的0-2个的苯基;
R5为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苄基、烷基羰基、卤代烷基羰基、苯基羰基、(烷氧基苯基)羰基、烷基磺酰基、苯基磺酰基、(烷氧基苯基)磺酰基或(卤代烷氧基苯基)磺酰基;
R6为氢、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;
或R5和R6与它们所连接的氮一起形成二氧代噻嗪基;
R7为氢或烷基;
R8为氢或烷基;
R9为氢或烷基;
R10为氢或烷基;
或R9和R10一起形成亚乙基、亚丙基、亚丁基或亚戊基,且取代有0-2个氟原子;
R11为氢或烷基;
R12为氢或烷基;
或R11和R12与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基;
R13为氢或烷基;
R14为氢或烷基;
或R13和R14与它们连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基;
R15为烷基或环烷基;
R16为氢、烷基、
R17为氢或烷基;
R18为氢、卤素、烷基或烷氧基;且
Ar1为异噁唑基、噁唑基、噁二唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基或苯基;且取代有卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、(R7)(R8)N或苯基取代基中的0-3个。
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