[发明专利]纳米颗粒药物组合物

权利要求书

1.一种纳米颗粒药物组合物，所述纳米颗粒包括由带正电荷的壳聚糖为主导的外壳部分和核心部分，该核心部分包含一种PGA-氨羧络合剂结合物的带负电荷的基质，其中在该核心部分中所述带负电荷的基质至少部分地与一部分所述带正电荷的壳聚糖中和，并且至少一种生物活性剂被载入所述纳米颗粒中。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒具有在大约50纳米与400纳米之间的平均粒径。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述壳聚糖是N-三甲基壳聚糖、EDTA-壳聚糖、低分子量壳聚糖、壳聚糖衍生物、或它们的组合。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒是通过一种简单且温和的离子-凝胶工艺形成的。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒可以被配制为一种片剂、丸剂或咀嚼块构型。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中所述片剂或丸剂用一种肠溶包衣进行处理。

7.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒被封装入胶囊中。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其中所述胶囊进一步包括一种药学上可接受的载体、稀释剂、或赋形剂。

9.如权利要求7所述的药物组合物，其中所述胶囊进一步包括至少一种增溶剂、发泡剂、或乳化剂。

10.如权利要求7所述的药物组合物，其中将所述胶囊用一种肠溶包衣进行处理。

11.如权利要求7所述的药物组合物，其中所述胶囊进一步包括至少一种渗透促进剂。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其中所述渗透促进剂选自下组，该组由以下各项组成：螯合剂、胆汁盐、阴离子表面活性剂、中链脂肪酸、磷酸酯、壳聚糖、以及壳聚糖衍生物。

13.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述氨羧络合试剂选自下组，该组由以下各项组成：DTPA(二亚乙基三胺五乙酸)、EDTA(乙二胺四乙酸)、IDA(亚氨基二乙酸)、NTA(次氮基三乙酸)、EGTA(乙二醇四乙酸)、BAPTA(1，2-双(o-胺基苯氧基)乙烷-N，N，N′，N′-四乙酸)、DOTA(1，4，7，10-四氮杂环十二烷-N，N′，N，N′-四乙酸)、以及NOTA(2，2′，2″-(1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三基)三乙酸)。

14.如权利要求11所述的药物组合物，其中所述至少一种生物活性剂选自下组，该组由以下各项组成：蛋白质、肽、胰岛素、胰岛素类似物、GLP-1、GLP-1类似物、一种胰岛素增敏剂、一种胰岛素促分泌剂、GLP-2、GLP-2类似物、一种二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4抑制剂)、艾塞那肽、利拉鲁肽、阿必鲁肽(albiglutide)、他司鲁肽(taspoglutide)、α-葡糖苷酶抑制剂、淀粉不溶素类似物、钠-葡萄糖协同转运蛋白2型(SGLT2)抑制剂、苯氟雷司、以及托瑞司他。

15.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒是冻干的，由此所述纳米颗粒是处于一种粉末的形式。

16.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒与海藻糖混合然后冻干，由此所述纳米颗粒处于一种粉末的形式。

17.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒进一步包括锌、硫酸镁、或三聚磷酸钠(TPP)。

18.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒用一种肠溶包衣进行处理。

19.如权利要求1所述的药物组合物，其中在PGA-氨羧络合剂结合物中的所述PGA是γ-PGA、α-PGA、PGA的衍生物、或PGA的盐。

20.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒进一步包括至少一种渗透促进剂。