[发明专利]用于局部给药的螺-羟吲哚化合物的药物组合物及其作为治疗剂的用途

权利要求书

1.用于向哺乳动物局部给药的药物组合物，其包含一种或多种药物可接受的赋形剂和治疗有效量的具有下式的螺-羟吲哚化合物，其对映异构体、对映异构体的外消旋体或非外消旋混合物，或其药物可接受的盐：

2.如权利要求1所述的药物组合物，其包含两种或多种药物可接受的赋形剂。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述药物可接受的赋形剂选自一种或多种溶剂、一种或多种促渗剂、一种或多种增稠剂或一种或多种软膏基质。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其还包含一种或多种抗氧化剂。

5.如权利要求3或4所述的药物组合物，其中每一所述药物可接受的赋形剂的浓度为约0.01%w/w至约99%w/w。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中溶剂选自PEG 400或PEG 3350，促渗剂选自P、油醇或豆蔻酸异丙酯，增稠剂选自为十八烷醇，软膏基质选自PEG 400或PEG 3350，并且所述抗氧化剂为丁基羟基甲苯(BHT)。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中PEG 400的浓度为约30%w/w至约70%w/w，P的浓度为约2%w/w至约25%w/w，油醇的浓度为约1%w/w至约10%w/w，豆蔻酸异丙酯的浓度为约1%w/w至约25%w/w，十八烷醇的浓度为约0.1%w/w至约10%w/w，BHT的浓度为约0.01%w/w至约2%w/w，并且PEG 3350的浓度为约10%w/w至约50%w/w。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其中PEG 400的浓度为约45%w/w至约55%w/w，P的浓度为约5%w/w至约15%w/w，油醇的浓度为约2.5%w/w至约7.5%w/w，豆蔻酸异丙酯的浓度为约2.5%w/w至约7.5%w/w，十八烷醇的浓度为约0.1%w/w至约7.5%w/w，BHT的浓度为约0.05%w/w至约1%w/w，并且PEG 3350的浓度为约15%w/w至约30%w/w。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述螺-羟吲哚化合物的浓度为约0.1%w/w至约10%w/w。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述螺-羟吲哚化合物的浓度为约2%w/w至约8%w/w。

11.如权利要求1所述的药物组合物，其包含浓度为所述药物组合物的2.0%w/w的所述螺-羟吲哚化合物；浓度为所述药物组合物的52.9%w/w的PEG 400；浓度为所述药物组合物的10%w/w的P；浓度为所述药物组合物的5%w/w的油醇；浓度为所述药物组合物的5%w/w的豆蔻酸异丙酯；浓度为所述药物组合物的5%w/w的十八烷醇；浓度为所述药物组合物的0.1%w/w的丁基羟基甲苯；以及浓度为所述药物组合物的20%w/w的PEG 3350。

12.如权利要求1所述的药物组合物，其包含浓度为所述药物组合物的4%w/w的所述螺-羟吲哚化合物；浓度为所述药物组合物的50.9%w/w的PEG 400；浓度为所述药物组合物的10%w/w的P；浓度为所述药物组合物的5%w/w的油醇；浓度为所述药物组合物的5%w/w的豆蔻酸异丙酯；浓度为所述药物组合物的5%w/w的十八烷醇；浓度为所述药物组合物的0.1%w/w的丁基羟基甲苯；以及浓度为所述药物组合物的20%w/w的PEG 3350。

13.如权利要求1所述的药物组合物，其包含浓度为所述药物组合物的4%w/w的所述螺-羟吲哚化合物；浓度为所述药物组合物的50.9%w/w的PEG 400；浓度为所述药物组合物的5%w/w的P；浓度为所述药物组合物的5%w/w的油醇；浓度为所述药物组合物的5%w/w的豆蔻酸异丙酯；浓度为所述药物组合物的10%w/w的十八烷醇；浓度为所述药物组合物的0.1%w/w的丁基羟基甲苯；以及浓度为所述药物组合物的20%w/w的PEG 3350。