[发明专利]一种酶催化合成N-取代的吡咯环类衍生物的方法有效
| 申请号: | 201110450853.1 | 申请日: | 2011-12-29 |
| 公开(公告)号: | CN103184248A | 公开(公告)日: | 2013-07-03 |
| 发明(设计)人: | 郑辉;施巧月;刘娟;梅怡嘉;章鹏飞 | 申请(专利权)人: | 杭州师范大学 |
| 主分类号: | C12P17/10 | 分类号: | C12P17/10;C12P19/28;C12P17/16 |
| 代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;俞慧 |
| 地址: | 310036 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 催化 合成 取代 吡咯 衍生物 方法 | ||
1.一种式(I)所示的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,所述合成方法为:在有机溶剂中,以2,5-己二酮和伯胺R-NH2为反应物在酶催化下进行反应,得到N-取代的吡咯环类衍生物;所述的酶选自下列一种:猪胰α-淀粉酶、来自米曲霉的淀粉酶、高峰氏α-淀粉酶、脂肪酶Lipase AT30、猪胰腺胰蛋白酶;
其中,R选自下列之一:杂环芳基、杂环芳基亚烷基、苄基、芳基、羟基受保护的糖基;所述的杂环芳基、杂环芳基亚烷基、苄基、芳基未被取代或被下列基团中的一个或多个取代:C1~C3的烷基、C1~C3的烷氧基、硝基、卤基、苯基。
2.如权利要求1所述的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,其特征在于:所述的杂环芳基为吡唑基或咪唑基;所述的芳基为苯基。
3.如权利要求1所述的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,其特征在于:所述的酶选自下列之一:猪胰α-淀粉酶、来自米曲霉的淀粉酶、猪胰腺胰蛋白酶。
4.如权利要求2所述的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,其特征在于:所述的酶为猪胰α-淀粉酶。
5.如权利要求1~4之一所述的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂选自下列之一:①乙醇、②甲醇、③异丙醇、④二氯甲烷、⑤乙腈、⑥二氧六烷。
6.如权利要求5所述的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂选自下列之一:乙醇、甲醇、二氯甲烷。
7.如权利要求1~4之一所述的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,其特征在于:所述反应物中,2,5-己二酮和伯胺R-NH2的投料摩尔比为1∶1~1.5,所述反应物的总摩尔用量以酶的质量计为0.01~0.5mmol/mg,所述有机溶剂的体积用量以酶的质量计为0.02~0.5mL/mg。
8.如权利要求1~4之一所述的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,其特征在于:反应温度在室温至80℃,反应时间为1~5小时。
9.如权利要求8所述的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,其特征在于:反应温度为30~50℃,反应时间为2~3h。
10.如权利要求9所述的N-取代的吡咯环类衍生物的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂选自下列之一:乙醇、甲醇、二氯甲烷;所述反应物中,2,5-己二酮和伯胺R-NH2的投料摩尔比为1∶1~1.5,所述反应物的总摩尔用量以酶的质量计为0.01~0.5mmol/mg,所述有机溶剂的体积用量以酶的质量计为0.02~0.5mL/mg。
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