[发明专利]一类4-苯氨基喹唑啉类衍生物及其制备方法与用途无效
| 申请号: | 201110342438.4 | 申请日: | 2011-11-03 |
| 公开(公告)号: | CN103086984A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
| 发明(设计)人: | 朱海亮;方飞;杜茜茹;孙健;李静然;李冬冬 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
| 主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;C07D409/12;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 210093*** | 国省代码: | 江苏;32 |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 氨基 喹唑啉类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类4-苯氨基喹唑啉类衍生物,其特征是它有如下通式:
式中X为Cl、Br;
R为
2.一种制备权利要求1所述的4-苯氨基喹唑啉类衍生物的方法,其特征是它由下列步骤组成:
步骤1.将0.1mol 2-氰基-4-硝基苯胺缓慢加入50mlN,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛,在70-75℃下反应2h。反应结束后冷却至室温,析出红色固体,抽滤,乙醚洗涤。
步骤2.将0.1mol卤代苯胺加入50ml乙酸,然后缓慢加入步骤1所得产物,在70-75℃下反应1-2h,析出大量黄色固体,抽滤,先用乙酸洗涤,然后再用乙醚洗涤,烘干。
步骤3.取步骤2所得化合物2g,与140ml无水乙醇,40ml水,6ml醋酸,3g铁粉加入于500ml的烧瓶中,然后加热60-80℃回流搅拌反应5-6小时,反应结束后,将反应液全部倒入500ml烧杯中,然后冷却至室温,加入40ml浓氨水搅拌。减压蒸馏除去乙醇,用乙酸乙酯萃取。萃取液拌入适量硅胶,旋干,干法上柱,乙酸乙酯∶石油醚=4∶1,柱层析,得深黄色产物。
步骤4.取步骤3所得黄色化合物1mmol,溶于5ml乙腈,加入1mmol取代苄基溴,2mmolNaOH,90℃回流,反应4-5h,减压蒸干乙腈,乙酸乙酯溶解,水洗除去NaOH,无水硫酸钠干燥,减压蒸干乙酸乙酯,乙醇重结晶,得目标化合物。
3.权利要求1所述的4-苯氨基喹唑啉类衍生物在制备抗癌药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京大学,未经南京大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201110342438.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种大直径高压机械密封装置
- 下一篇:改进的机械密封快拆式结构





