[发明专利]一种4,5-二甲氧基-1-（甲基氨基甲基）-苯并环丁烷的制备方法

权利要求书

1.一种4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的制备方法，其特征在于以4，5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醇为原料经氧化反应合成4，5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醛，再与胺反应生成希夫碱，最后通过还原反应制得，其反应路线为：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述氧化反应的氧化剂为重铬酸钾、高锰酸钾、铬酐或二氧化锰；氧化反应的溶剂选自丙酮、四氢呋喃、水中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述氧化反应的条件为：以丙酮和水作为混合溶剂，在硫酸催化下，用三氧化铬氧化4，5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醇。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于三氧化铬与4，5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醇的摩尔比为1∶1～3∶1，氧化反应温度为20℃～40℃。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述胺为甲胺或甲胺盐，优选为甲胺盐酸盐；化合物5-2与胺的反应溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、丙酮中的一种或几种。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于4，5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醛与胺的摩尔比为1.1∶1～2∶1；4，5-二甲氧基苯并环丁烷-1-甲醛与胺的反应温度为20℃～65℃。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述还原反应为将化合物5-3在金属催化剂存在及小于3MPa的压力下通入氢气进行还原；或者对化合物5-3使用化学还原剂进行还原。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于所述金属催化剂为镍催化剂或钯催化剂；所述化学还原剂为NaBH₄、NaBH₃CN或(CH₃COO)₃BHNa，优选(CH₃COO)₃BHNa。

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于所述化学还原剂与化合物5-3的摩尔比为1.2∶1～2∶1；还原反应的温度为-5℃～5℃。

10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述还原反应的溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、乙醇、甲醇、异丙醇、甲苯、二甲苯中的一种或几种，优选四氢呋喃。