[发明专利]喹唑啉衍生物的制备方法及其中间体

权利要求书

1.制备式Ic所示的喹唑啉衍生物的方法，其特征在于，其包含下列步骤：使化合物II与化合物III在强氧化剂的作用下反应：

其中，R¹为R^a或C(O)R^a；

R^a表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，R¹优选为含有1～3个选自O、S、N的杂原子的C₂-C₈杂环基取代的C₁-C₈烷基；更优选为被含有1～3个选自O、S、N的杂原子的C₃-C₅饱和杂环基取代的C₂-C₄直链烷基；最优选为3-(吗啉-4-基)丙基

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述强氧化剂为高锰酸钾、二吡啶银(I)高锰酸盐、二氯二氰基苯醌和硝酸铈铵中的一种或多种。

4.如权利要求1～3中任一项所述的方法，其特征在于，所述强氧化剂的用量为化合物II摩尔量的1～100倍，优选为1～10倍，更优选为1.5～2.5倍。

5.如权利要求1～4中任一项所述的方法，其特征在于，其还包括由化合物IV制备所述化合物II的步骤：

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述化合物II的制备可通过下述方法之一进行：

IIA：使所述化合物IV与甲酰胺反应；或者

IIB：使所述化合物IV与甲脒的无机酸盐和/或甲脒的有机酸盐反应。

7.如权利要求5或6所述的方法，其特征在于，其还包括由化合物V制备所述化合物IV的步骤：

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述化合物IV的制备可通过下述方法之一进行：

IVA：使所述化合物V与低亚硫酸钠反应；

IVB：在酸的存在下，使所述化合物V与铁粉和/或锌粉反应；或者

IVC：在钯碳的催化下，使所述化合物V与氢气反应。

9.如权利要求7或8所述的方法，其特征在于，其还包括由化合物VI制备所述化合物V的步骤：

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述化合物V的制备可通过下述方法之一进行：

VA：使化合物VI与硝酸反应；

VB：在乙酸存在下，使化合物VI与硝酸反应；或者

VC：在乙酸和硫酸存在下，使化合物VI与硝酸反应。