[发明专利]穿心莲内酯磷酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种穿心莲内酯磷酸衍生物，其特征在于化学结构式为：

其中：

W为的N或O。

X为C₁～C₈直链基、杂环基、氮芥基、苯基、苄基、呋喃甲基。

2.一种权利要求1所述穿心莲内酯磷酸衍生物的制备方法，其特征是穿心莲内酯磷酰氯的制备：以穿心莲内酯为原料，在吡啶的环境中，在0.01～0.20mpa，-10～10℃下，与氯仿溶解反应0.2～5h，生成穿心莲内酯磷酰氯。

3.一种权利要求1所述穿心莲内酯磷酸衍生物的制备方法，其特征是穿心莲内酯磷酸的制备方法：以穿心莲内酯为原料，在吡啶环境中，-20～0℃时，与POCl₃搅拌反应0.2～5h，饱和Na₂CO₃溶液调pH＝7。以少量丙酮，溶解絮状沉淀，0～40℃下，搅拌、水解40h。氯仿多次萃取有机相，水层用盐酸调pH至1～5，析出穿心莲内酯磷酸。

4.一种权利要求1所述穿心莲内酯磷酸衍生物的制备方法，其特征是穿心莲内酯磷酸酰乙胺的制备方法：将乙二胺盐酸盐及POCl₃置于烧瓶，100～130℃回流3～8h后升至150℃，至乙二胺盐酸盐全部溶解。将乙二胺盐酸盐POCl₃溶液倒入冰水中，过滤，用冰水洗涤三次滤渣将溶解于二氯甲烷、穿心莲内酯、吡啶的混合溶剂，与磷酰氯混合，搅拌6～12h，隔夜过滤，得穿心莲内酯磷酸酰乙胺。

5.一种权利要求1所述穿心莲内酯磷酸衍生物的制备方法，其特征是穿心莲内酯磷酸苄酯的制备方法：以穿心莲内酯磷酰氯为原料，在吡啶的环境中，在0.01～0.20mpa，-20～0℃下，与苯甲醇及少量二甲氨基吡啶反应20～50h，生成脱水穿心莲内酯磷酸苄酯。