[发明专利]用于制备三种异喹啉生物碱或其盐的三种新中间体及其制备方法、三种异喹啉生物碱或其盐的制备方法无效
| 申请号： | 201110272383.4 | 申请日： | 2011-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN102993198A | 公开（公告）日： | 2013-03-27 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 上海壹志医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;C07C217/60;C07C213/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 三种异 喹啉 生物碱 三种新 中间体 及其 方法 | ||
1.制备药根碱(式I)或其盐(式II)；非洲防己胺(式III)或其盐(式IV)；脱亚甲基小檗碱(式V)或其盐(式VI)的方法：所述方法包括用式VII，式VIII，式IX化合物，得到药根碱(式I)或其盐(式II)；非洲防己胺(式III)或其盐(式IV)；脱亚甲基小檗碱(式V)或其盐(式VI)，
式II，式IV，式VI中R为
Cl-，l/2SO4-，NO3-，CHOO-，CH3COO-，CH3CH2COO-。
2.根据权利要求1的方法，其中式II，式IV，式VI中R为
Cl-，l/2SO4-，NO3-，CHOO-，CH3COO-，CH3CH2COO-。
3.根据权利要求1所述的方法，将式VII，或式VIII，或式IX化合物与2，3-二甲氧基苯甲醛在甲醇和/或乙醇和/或丙醇中缩合。
4.根据权利要求1，3所述的方法，得到化合物式X，或式XI，或式XII。
5.根据权利要求3，4所述的化合物式X，或式XI，或式XII的制备方法，其特征在于：
式VII，或式VIII，或式IX化合物在与2，3-二甲氧基苯甲醛进行缩合反应时需要硼氢化钠或硼氢化钾或镍触媒的存在，优选镍触媒。
6.根据权利要求3，4所述的化合物式X，或式XI，或式XII的制备方法，其特征在于：
式VII，或式VIII，或式IX化合物在与2，3-二甲氧基苯甲醛进行缩合反应时甲醇和/或乙醇的存在。
7.根据权利要求1，3，4所述的方法，得到的式X化合物为一种新的中间体：4-甲氧基多巴胺，用于合成制备药根碱(式I)或其盐(式II)。
8.根据权利要求1，3，4所述的方法，得到的式XI化合物为一种新的中间体：3-甲氧基多巴胺，用于合成制备非洲防己胺(式III)或其盐(式IV)。
9.根据权利要求1，3，4所述的方法，得到的式XII化合物为一种新的中间体：3，4-二羟基-β-苯乙胺(多巴胺)，用于合成制备脱亚甲基小檗碱(式V)或其盐(式VI)。
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