[发明专利]由一种位置异构体表示的稳定的干扰素α聚乙二醇缀合物

权利要求书

1.稳定的PEG化的干扰素α缀合物，在式(I)中表示，为单一位置异构体：

其中：

n-从227到10 000的整数；

m-≥4的整数；

N^αH-IFN-干扰素α。

2.根据权利要求1所述的缀合物，其中m＝4。

3.根据权利要求1所述的缀合物，其中干扰素α为天然或重组干扰素α-2b。

4.根据权利要求1所述的缀合物，其中聚乙二醇的平均分子量为10到40kDa。

5.根据权利要求1所述的缀合物，其中N端基团由半胱氨酸残基(Cys)表示。

6.药用组合物，具有抗病毒、抗增殖和免疫调节活性，包含有效量的通式(I)的缀合物和药学上可接受的赋形剂。

7.根据权利要求6所述的药用组合物，用于治疗病毒和肿瘤疾病，以及与原发性或继发性免疫缺陷相关的疾病。

8.根据权利要求7所述的药用组合物，其中所述病毒疾病为乙型肝炎或丙型肝炎。

9.根据权利要求7所述的药用组合物，其中所述肿瘤疾病为髓性白血病。

10.根据权利要求7所述的药用组合物，其中所述肿瘤疾病为黑色素瘤。

11.包含式(I)的缀合物的药用制剂，具有抗病毒、抗增殖和免疫调节活性。

12.根据权利要求11所述的药用制剂，包含缓冲液、等渗剂、稳定剂和水。

13.根据权利要求12所述的药用制剂，包含三水合乙酸钠、乙酸、氯化钠、聚山梨醇酯80、EDTA、注射用水。

14.式(I)的缀合物在制备具有抗病毒、抗增殖和免疫调节活性的药用产品中的应用。

15.根据权利要求14所述的应用，用于制备具有抗乙型肝炎或丙型肝炎的抗病毒、抗增殖和免疫调节活性的药用产品。

16.通过引入有效治疗量的式(I)的缀合物预防和/或治疗病毒疾病。

17.根据权利要求16所述的预防和/或治疗，其中所述病毒疾病为乙型肝炎或丙型肝炎。

18.根据权利要求16所述的预防和/或治疗，另外引入有效治疗量的利巴韦林。

19.通过引入有效治疗量的式(I)的缀合物预防和/或治疗与原发性或继发性免疫缺陷状态相关的疾病。

20.通过引入有效治疗量的式(I)的缀合物预防和/或治疗肿瘤疾病。

21.根据权利要求20所述的预防和/或治疗，其中所述肿瘤疾病为髓性白血病。

22.根据权利要求20所述的预防和/或治疗，其中所述肿瘤疾病为黑色素瘤。

23.容器，使用之前在无菌环境中密封并适当储存，包含根据权利要求6所述的药用组合物。

24.根据权利要求23所述的容器，其中所述容器为载药注射器、小瓶或自动注射器。

25.一套产品，包含根据权利要求24所述的容器和处方信息。