[发明专利]一种1-脱氧野尻霉素缓释微丸的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药食品技术领域，具体涉及一种1-脱氧野尻霉素缓释微丸的制备方法。

背景技术

日本科学家野尻博士对桑叶进行了长达20年的研究，其中对人体发挥作用的是桑叶中含有的一种神奇成分—DNJ，每20公斤桑叶才能提取1克DNJ，比黄金还珍贵，所以，它又有自然界“绿色钻石”之称。

桑叶提取物DNJ全名1-脱氧野尻霉素，在电子显微镜下可以看到，DNJ分子结构与葡萄糖极为相似，只不过将葡萄糖一个分子链上的“氧”换成“氮”。正是这种独特的分子结构，让DNJ能有效控制食物在小肠中转化为血糖的速度和数量，使人体血糖的升高变得更和缓，更平稳，从而有效的解决了胰岛负担过重的问题，使胰岛减负成为现实！DNJ以其独特功效，迅速风靡日本！无数糖尿病患者通过服用DNJ，胰岛功能恢复了70%以上！100%患者减少胰岛素用量，部分患者甚至彻底摆脱了药物！并发症发生率更是越来越低。

目前，关于桑叶提取物的产品深受广大消费者的认可，这些产品基本均为普通的片剂和胶囊剂，这些剂型造成血药浓度波动大，药效作用时间短，生物利用度低等缺点。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术中的缺点和不足，提供一种1-脱氧野尻霉素缓释微丸。该缓释微丸能在体内24小时维持有效的血药浓度，从而可以24小时控制血糖水平。

一种1-脱氧野尻霉素缓释微丸，用下述方法制成：

（1）将填充剂和粘合剂，用造粒机制粒并滚丸至粒径为20-30目的颗粒，边滚丸边加入润滑剂，烘干，制得光滑圆形空白丸芯；所述填充剂、粘合剂和润滑剂的质量比为3-8：2-4：1-3；

（2）将1-脱氧野尻霉素加入高分子材料粘合剂，再加水或乙醇水溶液制成第一种混合液；所述桑叶提取物、高分子材料粘合剂和水或乙醇水溶液的质量比为2-4：1-3：8-20；

（3）将所述空白丸芯置于流化床上，使丸芯的温度控制在25℃-50℃，将所述第一种混合液包覆于所述空白丸芯的外层制成带有速释层的微丸；

（4）将阻滞剂、致孔剂、增塑剂加水或乙醇水溶液配制成第二种混合液；所述阻滞剂、致孔剂、增塑剂和水或乙醇水溶液的质量比为1-10：2-4：1-3：10-25；

（5）将所述带有速释层的微丸置于流化床上，使带有速释层的微丸的温度控制在25℃-45℃，将第二种混合液喷涂于所述微丸上，制成空白丸芯、速释层、缓释层的重量比为2-6：3-8：1-4的桑叶提取物缓释微丸。

所述填充剂为糊精、淀粉、微晶纤维素和乳糖至少一种。

所述粘合剂为蔗糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素至少一种。

所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸、硬脂酸镁和胶态二氧化硅至少一种。

所述高分子材料粘合剂为羟丙基甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮。

所述阻滞剂为乙基纤维素或丙烯酸树脂。

所述致孔剂为羧甲基纤维素、乳糖或聚乙二醇。

所述增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯或癸二酸二丁酯。

所述空白丸芯、速释层、缓释层的重量比为3:5:2。

本发明的优点是：本发明制备的缓释微丸能有效控制药物在一定的时间内释放，维持24小时的有效血药浓度，无突释现象发生，从而大大增强了1-脱氧野尻霉素对人体的作用。本发明的方法操作简单，易实现工业化生产。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。

实施例1

一种桑叶提取物缓释微丸的制备方法，包括下述步骤：

（1）取100克淀粉和100克微晶纤维素混合均匀，加入70克蔗糖，使用造粒机制粒并滚丸至所需的目数20-30目，边滚丸边加入30克滑石粉，烘干，制得光滑的空白丸芯；

（2）将300克1-脱氧野尻霉素和200克聚乙烯吡咯烷酮加入到2L水中，超声20分钟使成均匀的溶液，在流化床上，保持空白丸芯的温度40℃，将该溶液均匀喷涂于空白丸芯外层，制成速释微丸；

（3）将120克乙基纤维素、40克羧甲基纤维素和40克邻苯二甲酸二乙酯加入到0.5L水中，超声20分钟使成均匀的溶液，在流化床上，保持速释微丸的温度40℃，，将该溶液均匀喷涂于速释微丸外层，制成缓释微丸。

我们将本品通过体外释放模拟试验发现，其释放曲线明显，在4 h时，释放度为20％；8h时，释放度为50％以上；12h时，释放度为75％；16h时，释放度为80％；20h时，释放度为88％；24h时，释放度为92%。

注:本发明所要求保护的具体技术方案，不限于上述实施例所表达的技术方案的具体组合。