[发明专利]降血糖药物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及含有中药提取物的药物制剂及其应用领域，尤其涉及由番石榴叶提取物制备的降血糖药物制剂及其制备方法。

背景技术

糖尿病是一类高发病率的慢性疾病，发病率有逐年增加的趋势，已成为继心脑血管疾病、癌症之后的严重威胁人类健康的第三大疾病，严重影响人们的生活甚至危及生命。据统计，全世界约有糖尿病患者1.94亿，中国糖尿病患者已超过4000万，预计到2025年全球糖尿病患者人数将达到3.33亿。西医对糖尿病的病因及慢性并发症发病机制尚未完全阐明，至今糖尿病尚不能根治，慢性并发症的防治尚无理想措施。

II型糖尿病是以胰岛素耐受、高血糖、高血脂为主要特征的一种代谢性疾病，其病人往往经历以下过程：肥胖导致核过氧化酶增殖体激活受体(PPAR)调节失活，引起胰岛素耐受，形成高血胰岛素，进一步使胰岛细胞受压与受损，形成渐进性的胰岛素释放降低，最终导致高血糖的发生。其中PPAR失活引起的胰岛素耐受是整个过程的关键环节。PPAR是配体激活转录因子，属于核受体基因家族，可调节许多基因的表达，影响血糖浓度、脂质代谢、血管紧张度和致炎等。PPAR有3种亚型：PPARα、PPARδ、PPARγ，其中PPARγ的激活可以提高胰岛素敏感性，减少炎症的发生，降低游离脂肪酸的脂质浓度以及降低血压。

此外，目前的研究发现糖尿病与自由基对胰脏B细胞损伤有关。正常情况下，胰脏B细胞是生产和分泌胰岛素的基本单位，其本身含有清除自由基系统，所以自由基不会引起胰脏B细胞损害。但是，在化学或免疫因素作用下，B细胞会受到损害，其抗自由基能力降低，引起自由基大量集聚，破坏B细胞结构，影响其分泌胰岛素，最终引起糖尿病。实验发现，I型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)患者血清中，自由基含量都明显增加，抗氧系统却明显降低。糖尿病合并血管病变者，血管自由基含量增加更明显，清除自由基能力也明显降低，所以，自由基损伤是糖尿病及其并发症的重要因素。自由基不仅破坏B细胞结构，影响胰岛素分泌，而且自由基对不饱和脂肪酸过氧化产物可以引起小动脉纤维性病变、动脉硬化和心血管疾病，抑制前列腺环素生物合成，使抗凝血因子失活，血流处于高凝状态，易于诱发血栓形成，使微循环障碍，出现大血管和微循环病变。所以，清除自由基是预防和治疗糖尿病及其并发症的重要途径。

糖尿病的最大特点是病程长且复杂、难根治，给社会和个人带来了沉重的经济负担。糖尿病患者长期服用胰岛素类、磺酰脲类、双胍类等多种药物，会对药物产生依赖性，导致药量越吃越大，品种越来越多，而且久服西药会带来损肝、伤肾、刺激胃肠道等副作用，让患者苦不堪言。同时，这些药物的价格相对较高，令患者难以接受。近年来，国内外把寻找治疗糖尿病药物的目标重点转向具有降糖活性的天然产物。

番石榴叶为桃金娘科(Myrtaceau)番石榴属(Psidium L)番石榴(Psidium guajava L)的干燥叶，异名鸡矢茶，味甘涩，性平，具有生津止渴、除烦、收敛止泻、消炎止血的功效。

发明内容

本发明的目的是提供具有降血糖作用的药物制剂及其制备方法。

本发明首先提供了一种具有降血糖作用的药物制剂，该制剂是由中药提取物和药学上可接受的辅料组成，主药为番石榴叶50％～80％乙醇-水提取物，辅料为糊精、淀粉、微晶纤维，该药物制剂中各成分的重量份数如下：番石榴叶提取物10～25份，糊精2～5份，淀粉4～15份，微晶纤维4～10份。

优选的，各成分的重量份数为番石榴叶提取物12～20份，糊精2～4份，淀粉4～12份，微晶纤维4～8份。

进一步的，上述药物制剂还包括多糖类物质2～10份，优选4～8份，所述多糖类物质为枸杞多糖、茶叶多糖、海带多糖、魔芋多糖、南瓜多糖中的一种或几种，优选南瓜多糖和/或枸杞多糖。

具体的，本发明药物制剂中各成分的重量份数为番石榴叶提取物10～25份，多糖类物质2～10份，糊精2～5份，淀粉4～15份，微晶纤维4～10份。优选的，番石榴叶提取物12～20份，多糖类物质4～8份，糊精2～4份，淀粉4～12份，微晶纤维4～8份。

本发明还进一步提供了上述降血糖药物制剂的制备方法，是将番石榴叶干燥药材用6～10倍量50％～80％乙醇-水溶液回流提取2～3次，每次1～4小时，将提取液在40℃～45℃真空旋转浓缩得到浓缩液，将浓缩液冷冻干燥，得番石榴叶提取物粉末；取番石榴叶提取物10～25份，糊精2～5份，淀粉4～15份，微晶纤维4～10份，混合均匀，润湿后制软材，过20目筛制颗粒，在55℃～65℃温度下干燥，再过20目筛整粒，压片。