[发明专利]抗缺血/再灌注损伤的药物无效
| 申请号: | 201110133050.3 | 申请日: | 2011-05-23 |
| 公开(公告)号: | CN102241687A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
| 发明(设计)人: | 王平安;孙晓莉;王海波;姜茹 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/34;A61P9/10;A61P9/00 |
| 代理公司: | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人: | 谢钢 |
| 地址: | 710032 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 缺血 灌注 损伤 药物 | ||
1.通式(I)表示的化合物,
其中,X为0或C2H2,R1、R2和R3独立地选自H、OH、OCH3、OAc、PhCO2。
2.根据权利要求1所述化合物,其特征在于具体化合物为:
。
3.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)首先由单硝酸异山梨醇酯合成氨基单硝酸异山梨醇酯1;
(2)咖啡酸衍生物或没食子酸衍生物2进一步酰氯化得到酰氯 3;
(3)酰氯3与化合物1在缚酸剂或DMAP/缩合剂存在下反应得到化合物 4;
(4)对于R1、R2或R 3为OAc或PhCO2的化合物,进行酚羟基脱保护即可得R1、R2或R 3为OH的化合物。
4.根据权利要求3所述化合物的合成方法,其特征在于:缚酸剂为三乙胺或吡啶。
5.根据权利要求3所述化合物的合成方法,其特征在于:缩合剂是1,3-二环己基碳二亚胺DCC、1,3-二异丙基碳二亚胺DIC或1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺EDC。
6.权利要求1所述化合物在制备预防和治疗缺血/再灌注损伤药物中的应用。
7.一种药物组合物,其含有权利要求1所述的化合物,以及一种或多种药物载体或赋形剂。
8.根据权利要求7所述药物组合物,其特征在于:该药物是片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂或乳剂。
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